Acyklowir () – organiczny związek chemiczny, lek przeciwwirusowy, z grupy analogów nukleozydowych, stosowany przede wszystkim w leczeniu zakażeń wirusem opryszczki pospolitej oraz wirusem ospy wietrznej i półpaśca. Inne zastosowania obejmują zapobieganie zakażeniom wirusem cytomegalii po transplantacji i ciężkie powikłania zakażenia wirusem Epsteina-Barr. Lek może być przyjmowany doustnie, stosowany jako krem lub w postaci wstrzyknięć.

Struktura thumb|left|Porównanie cząsteczek guanozyny i acyklowiru Acyklowir jest analogiem guanozyny, w którym pierścień rybozy zastąpiono jej fragmentem, odpowiadającym atomom C1′, O4′, C4′, C5′ i O5′ nukleozydu. Uzyskany w ten sposób związek okazał się mało toksycznym dla człowieka, specyficznym inhibitorem replikacji wirusów opryszczki: Herpes simplex 1 (HSV-1), Herpes simplex 2 (HSV-2) oraz wirusa ospy wietrznej i półpaśca Varicella zoster (VZV).

Mechanizm działania Genom herpeswirusów stanowi liniowy, dwuniciowy DNA. Jego replikacja odbywa się w jądrze zakażonej komórki gospodarza, przy współudziale licznych enzymów wirusowych. Wśród nich kluczową rolę odgrywa kodowana przez wirusa polimeraza DNA. Acyklowir wprowadzany jest do komórek przez białko transportujące nukleozydy, w tym deoksyguanozynę. Wewnątrz komórki zostaje przekształcony w biologicznie aktywną pochodną fosforanową. Za proces ten odpowiedzialna jest kodowana przez wirus kinaza tymidynowa. Fakt, że acyklowir nie jest odpowiednim substratem dla kinaz komórkowych powoduje, że lek zostaje zaktywowany głównie w komórkach zakażonych przez wirusa, co wpływa korzystnie na jego selektywność. W komórkach zakażonych HSV stwierdza się od 40 do 100 razy wyższy poziom aktywnych form fosforanowych acyklowiru, niż w komórkach niezakażonych. Trójfosforan acyklowiru (ACVTP) hamuje syntezę DNA HSV, gdyż pozbawiony jest grupy 3’OH. Gdy polimeraza wirusowa wprowadzi zmodyfikowany nukleozyd do łańcucha DNA dalsze jego wydłużanie staje się niemożliwe.

Leki zawierające acyklowir Preparaty dostępne w Polsce: preparaty proste: Aciclovir, Acix, Axoviral, Hascovir, Herpex, Hevipoint, Heviran, Invirum, Zovirax Intensive preparaty złożone: Zovirax Duo (acyklowir + hydrokortyzon)

Przypisy

Bibliografia

Kategoria:Leki przeciwwirusowe Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Puryny