Metronidazol () – należący do chemioterapeutyków lek z grupy pochodnych nitroimidazolu. Wykazuje działanie pierwotniakobójcze oraz bakteriobójcze wobec drobnoustrojów beztlenowych.Stosowany w zakażeniach pierwotniakami: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis i Giardia lamblia oraz w zakażeniach bakteriami beztlenowymi, a także Helicobacter pylori i Gardnerella vaginalis. Stosuje się go też przeciwko nużeńcom Demodex folliculorum i Demodex brevis, jednak skuteczność takiej terapii jest niska – 10%.
Spektrum działania beztlenowe pałeczki z grupy Bacteroides fragilis beztlenowe laseczki Gram-dodatnie beztlenowe ziarenkowce Gram-dodatnie i Gram-ujemne Campylobacter Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis Trichomonas vaginalis Entamoeba histolytica Giardia lamblia Mycoplasma hominis Bacteroides spp. Encephalitozoon cuniculi
Mechanizm działania Mechanizm działania metronidazolu i innych pochodnych 5-nitroimidazolu związany jest z redukcją grup nitrowych, co prowadzi do powstania pochodnych cytotoksycznych (reaktywne rodniki). Formy zredukowane powstają wewnątrz komórek przy udziale ferrodoksyny – białka transportującego elektrony występującego jedynie w organizmach z metabolizmem beztlenowym lub ubogim w tlen.
Zredukowana forma leku działa na drobnoustrojowy DNA, powodując przerwanie łańcucha i śmierć komórki.
Wskazania Oprócz zastosowania w leczeniu zakażeń pierwotniakowych metronidazol jest szeroko stosowany w zakażeniach z udziałem bakteryjnej flory beztlenowej (w skojarzeniu z antybiotykami β-laktamowymi lub aminoglikozydowymi). choroby wywołane przez pierwotniaki: Trichomonas vaginalis Giardia lamblia Entamoeba histolytica eradykacja Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy (w skojarzeniu z innymi lekami) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego sepsa zachłystowe zapalenie płuc ropień wątroby, mózgu, płuc zakażenia w obrębie jamy brzusznej niespecyficzne zapalenie pochwy zapalenie otrzewnej zakażenia w obrębie miednicy mniejszej w profilaktyce: perforacja wyrostka robaczkowego zakażenia w obrębie jamy brzusznej operacje ginekologiczne, chirurgiczne, stomatologiczne choroby skóry: trądzik różowaty wyprysk łojotokowy mieszane zakażenia skóry twarzy okołowargowe zapalenie skóry ropnie zębopochodne pomocniczo w radioterapii nowotworów złośliwych (zwiększa wrażliwość niedokrwionych komórek nowotworowych na promieniowanie jonizujące) w weterynarii: leczenie ryb tropikalnych zakażonych wiciowcami, leczenie królików z objawowym zakażeniem Encephalitozoon cuniculi
Metronidazol stosowany jest także profilaktycznie po chirurgicznych zabiegach na jelitach.
Przeciwwskazania poważne i czynne choroby OUN choroby układu krwiotwórczego ciężkie zaburzenia czynności wątroby
Metronidazol, według Klasyfikacji FDA ryzyka stosowania leków w czasie ciąży, należy do kategorii B. Oznacza to, że w badaniach na zwierzętach nie wykazano jego szkodliwego działania dla płodu, jednak wpływ na ciążę człowieka nie jest potwierdzony w badaniach klinicznych. W związku z tym metronidazol jest przeciwwskazany w I trymestrze czasu ciąży.
Działania niepożądane Mogą wystąpić: brak łaknienia metaliczny posmak w ustach nudności, wymioty zapalenie języka odczyny alergiczne: pokrzywka osutki polekowe świąd bóle i zawroty głowy objawy padaczkopodobne leukopenia czasem obwodowe neuropatie potencjalne działanie mutagenne zapalenie szyjki macicy lub pochwy wywołane drożdżakami (przy stosowaniu dopochwowym) plamienie z pochwy po podaniu dożylnym może wystąpić zapalenie żyły
Dawkowanie Dawkę ustala lekarz. Wysokość dawki i czas kuracji zależy od typu i nasilenia infekcji. Tabletki w leczeniu rzęsistkowicy u kobiet i mężczyzn 250 mg rano i wieczorem (jednocześnie leczenie dopochwowe). W rzęsistkowicy cewki moczowej 2000 mg jednorazowo łącznie z leczeniem miejscowym. W zakażeniach beztlenowcami i w stanach przed i pooperacyjnych 750 jednorazowo, a następnie 500 mg co 8 godzin. Tabletki dopochwowe stosuje się przez 10 kolejnych dni – 1 tabletka na noc. Lek można stosować w czasie miesiączki. Czopki stosuje się doodbytniczo – dorośli – 1 czopek 1000 mg co 8 godzin; dzieci od 2-5 roku życia 250 mg dziennie; dzieci od 6–12 lat 375 mg dziennie. Profilaktycznie na 24 godziny przed zabiegiem 2000 mg jednorazowo. Po zabiegu 250 mg 3 razy dziennie przez 7 dni. Już po paru dniach następuje wyraźna poprawa zdrowia, nie oznacza to jednak, że można zakończyć kurację. W celu uniknięcia nawrotu infekcji należy przepisaną przez lekarza kurację doprowadzić do końca. Zastrzyki wykonuje wyłącznie służba zdrowia, która udziela bliższych informacji o leku.
Preparaty preparaty proste: Arilin Rapid (DR Wolff) Metronidazol (GlaxoSmithKline); (Jelfa); (Polpharma) Metrosept (ICN Polfa Rzeszów) Rozex (Galderma) Grinazole (Septodont) preparaty złożone: Gynalgin (ICN Polfa Rzeszów) 250 mg metronidazolu i 100 mg chlorchinaldolu Klion D (Richter Gedeon) 500 mg metronidazolu i 150 mg mikonazolu
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Nitroimidazole Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia