Budezonid () – organiczny związek chemiczny. syntetyczny kortykosteryd o bardzo silnym miejscowym działaniu przeciwalergicznym i przeciwzapalnym. Jest mieszaniną dwóch diastereoizomerów: 22R i 22S. Budezonid 22R charakteryzuje się większą lipofilnością, ma 2-krotnie większą objętość dystrybucji i 2-krotnie większy klirens osoczowy. Wykazuje silniejsze działanie przeciwzapalne. Budezonid jest metabolizowany w wątrobie do metabolitów o małej aktywności z udziałem izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.
Mechanizm działania Wpływa objawowo na rozwój zapalenia nie działając na przyczynę.
Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF.
Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia.
Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.
Powoduje zmniejszenie skurczu oskrzeli i reaktywności oskrzeli na histaminę i metacholinę u osób nadwrażliwych.
Wskazania Wziewnie: profilaktyka i leczenie zaostrzeń astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc Donosowo: katar sienny naczynioruchowy nieżyt nosa sarkoidoza polipy nosa zwiększona oporność na β-mimetyki obrzęk płuc wywołany działaniem chloru, fosgenu i in. Doustnie: choroba Leśniowskiego-Crohna o łagodnym i umiarkowanym nasileniu wrzodziejące zapalenie jelita grubego
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek stan astmatyczny zakażenia bakteryjne, wirusowe, grzybicze przewodu pokarmowego równoległe stosowanie doustnego budezonidu i inhibitorów izoenzymu CYP3A cytochromu P450 np. ketokonazol, sok grejpfrutowy Ostrożnie: gruźlica nadciśnienie tętnicze cukrzyca osteoporoza choroba wrzodowa psychozy niewydolność serca jaskra zaćma niedawno wykonane zabiegi zespoleń jelitowych dodatni wywiad rodzinny w kierunku cukrzycy lub jaskry chrypka
Działania niepożądane Wziewnie: pieczenie błony śluzowej nosa lub gardła chrypka kandydoza jamy ustnej i gardła krwawienie z nosa skurcz oskrzeli osutka pokrzywka obrzęk naczynioruchowy niepokój zaburzenia depresyjne nadpobudliwość nerwowa zaburzenia zachowania zaburzenie czynności nadnerczy Doustnie: kołatanie serca zahamowanie wydzielania ACTH i kortyzolu zespół Cushinga dyspepsja osutka pokrzywka skurcze mięśni drżenia zaburzenia ostrości wzroku upośledzenie odporności na zakażenia zaburzenia miesiączkowania obrzęki nadciśnienie tętnicze zaniki skóry upośledzenie gojenia się ran hipokaliemia retencja sodu zwiększona glukoneogeneza osteoporoza zanik mięśni opóźnienie wzrostu u dzieci zaburzenia gospodarki węglowodanowej uczynnienie zakażeń zaostrzenie zaburzeń psychicznych jaskra zaćma wzmożone ciśnienie śródczaszkowe
Preparaty Preparaty dostępne w Polsce (2020); wszystkie na receptę Preparaty proste: BDS N, Benodil, Budelin Novolizer, Budenofalk, Budesonide, Budezonid, Budiair, Budixon Neb, Cortiment MMX, Entocort, Miflonide Breezhaler, Nebbud, Pulmicort, Pulmicort Turbuhaler, Ribuspir, Tafen
Preparaty złożone: Airbufo Forspiro, Bufomix Easyhaler, DuoResp Spiromax, Symbicort, Symbicort Turbuhaler (budezonid + formoterol)
Zobacz też prednizolon prednizon
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Alkohole pierwszorzędowe Kategoria:Alkohole drugorzędowe Kategoria:Dioksolany Kategoria:Diole Kategoria:Glikokortykosteroidy Kategoria:Ketony