Receptory opioidowe – receptory, z którymi wiążą się opioidy. Należą do dużej grupy receptorów związanych z białkiem G (są więc receptorami metabotropowymi).

Rozróżnia się trzy typy receptorów opioidowych. Ich nazwy wywodzą się od prototypowych substancji wiążących się z receptorami: (mi) – dla morfiny (kappa) – dla (delta, nazwa powstała od powrózka nasiennego myszy, w którym go po raz pierwszy wykryto). Pierwotnie wyróżniano również: σ (sigma) – dla υ (ipsylon) jednak nie są one uważane obecnie za receptory opioidowe. Blisko spokrewniony z receptorami opioidowymi jest również , ORL-1 (z ).

Ponadto w 2025 roku jako nowy receptor opioidowy zidentyfikowano wcześniej sierocy receptor . Jest on aktywowany przez i pełni regulacyjną funkcję dla reszty receptorów opioidowych.

Występują z różną gęstością pre- i postsynaptycznie, zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym, układzie nerwowym. Ich naturalnymi ligandami są endogenne peptydy: endorfiny, enkefaliny i dynorfiny. Receptory opioidowe pełnią ważną funkcję w regulacji odczuwania bólu (analgezja) i adaptacji do zmian środowiska. Pobudzane są one, poza endogennymi opioidami, także przez morfinę, alkaloid występujący w soku maku lekarskiego (opium).

Syntetyczne substancje łączące się z receptorami opioidowymi podzielić można na pełne agonisty, częściowe agonisty, antagonisty oraz związki agonistyczno-antagonistyczne oraz substancje peryferyjnie selektywne. Do agonistów receptorów opioidowych należą petydyna, fentanyl i jego analogi, metadon. Do antagonistów receptorów opioidowych należą nalokson (nie dotyczy receptora σ), naltrekson. Do substancji agonistyczno-antagonistycznych należą buprenorfina, pentazocyna.

Pobudzenie receptora: μ wywołuje analgezję (zniesienie bólu), euforię, depresję ośrodka oddechowego, hamowanie perystaltyki jelit. κ wywołuje dysforię, zwężenie źrenicy i sedację, a w wypadku pobudzenia salwinoryną A także omamy. δ wywołuje analgezję, dysforię i omamy.

Przypisy

Bibliografia W. Kostowski, Z. S. Herman: Farmakologia. Podstawy farmakoterapii, tom II, s. 23. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2008. W. Traczyk, A. Trzebski: Fizjologia człowieka z elementami fizjologii stosowanej i klinicznej, wyd. III, s. 247. Wydawnictwo PZWL, Warszawa 2007.

Kategoria:Receptory