Dantrolen (łac. Dantrolenum) – organiczny związek chemiczny zbudowany z pierścieni hydantoiny, furanu i p-nitrofenolu. Stosowany jako lek działający rozkurczowo na mięśnie szkieletowe.
Mechanizm działania Lek działa rozkurczająco na mięśnie szkieletowe poniżej płytki motorycznej bezpośrednio na miofibryle. Hamuje wydostawanie się zmagazynowanych w siateczce śródplazmatycznej jonów wapnia (Ca2+), niezbędnych do powstania skurczu mięśnia. W rezultacie nie dochodzi do łączenia się wapnia z troponiną, która jest połączona z aktyną i tropomiozyną. Uniemożliwia to przyłączenie się główek miozyny do aktyny i wzajemnego przemieszczenia się włókien względem siebie.
Farmakokinetyka Po podaniu doustnym słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Ulega metabolizmowi w wątrobie. Wydalany głównie przez nerki w postaci zmetabolizowanej. Okres połowicznej eliminacji po podaniu dożylnym wynosi 4-8 h, po podaniu doustnym 8,7 h.
Wskazania spastyczne skurcze mięśni spowodowane uszkodzeniem górnego neuronu ruchowego (do 25 mg raz dziennie) hipertermia złośliwa (dożylnie, profilaktycznie przed zabiegiem 1 mg/kg, leczniczo 2,5 mg/kg masy ciała) złośliwy zespół neuroleptyczny – powikłanie występujące głównie u osób leczonych lekami neuroleptycznymi
Działania niepożądane ospałość zawroty głowy biegunka zaburzenie oddychania bóle brzucha podwójne widzenie utrata apetytu zaburzenia mowy hepatotoksyczność wywołana idiosynkrazją (wytwarzaniem przeciwciał przeciwko hepatocytom), szczególnie u kobiet powyżej 35 lat
Postacie handlowe Dantamacrin – kapsułki, zawiesina Dantrium – kapsułki Dantrolen – ampułki, fiolki
Przypisy
Bibliografia
Danysz A, Kompendium farmakologii i farmakoterapii. Wrocław: Urban & Partner; 2002
Kategoria:ATC-M03 Kategoria:Hydantoiny Kategoria:Furany Kategoria:Nitrobenzeny