Octan glatirameru – lek immunomodulujący, sól octanowa syntetycznych polipeptydów zbudowanych z reszt kwasu L-glutaminowego, L-alaniny, L-tyrozyny i L-lizyny o masie cząsteczkowej 4700–13 000 daltonów. Stosowany jest w leczeniu stwardnienia rozsianego; zmniejsza liczbę nawrotów chorobyCopaxone – multiple sclerosis encyclopaedia.
Historia Glatiramer został opisany w 1971 r. przez naukowców z izraelskiego Instytutu Naukowego Weizmana jako środek hamujący eksperymentalne autoimmunologiczne zapalenie mózgu i rdzenia, będące zwierzęcym modelem stwardnienia rozsianego. Pierwsze, pilotowe, badanie kliniczne zostało przeprowadzone w połowie lat 80., a kolejne, wielocentrowe, zostały opisane w latach 1995 i 2001.
Mechanizm działania Mechanizm działania preparatu nie jest dotąd dokładnie poznany. Przypuszczalnie wchodzi w reakcję krzyżową z białkiem zasadowym mieliny (, MBP). Glatiramer wykazuje duże powinowactwo do cząsteczek antygenu zgodności tkankowej klasy II, i wiąże się z nimi na powierzchni komórek prezentujących antygen (APC). Wiązanie z MHC II na powierzchni APC indukuje limfocyty T supresorowe i hamuje limfocyty T efektorowe, co redukuje odpowiedź zapalną.
Wskazania do stosowania Zmniejszenie częstości występowania nawrotów stwardnienia rozsianego u pacjentów ambulatoryjnych; postaci pierwotnie lub wtórnie postępującej choroby nie są wskazaniem do leczenia glatiramerem.
Przeciwwskazania nadwrażliwość na octan glatirameru
Środki ostrożności Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca. Preparatu nie należy podawać dożylnie i domięśniowo.
Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią Jest jedynym lekiem immunomodulacyjnym w leczeniu SM, któremu FDA przyznała kategorię B stosowania w ciąży. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono szkodliwości dla płodu. Analiza kilkunastu tysięcy przypadków stosowania glatirameru podczas ciąży nie wykazała różnic w porównaniu z populacją ogólną. Ze względu na dużą masę cząsteczkową lek prawdopodobnie nie przenika przez łożysko i do mleka matki. Prowadzone są dalsze badania bezpieczeństwa jego stosowania, wraz z długoterminową analizą prospektywną. Ze względu na brak wystarczających badań FDA zaleca stosowanie go w ciąży jedynie wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a w polskim opisie preparatu nie zezwala się na jego stosowanie w ciąży.
Interakcje Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów zwiększa częstość reakcji w miejscu wstrzyknięcia. Obserwowano nietolerancję alkoholu podczas jednoczesnego stosowania.
Działania niepożądane thumb|Reakcja w miejscu wstrzyknięcia na lewym ramieniu Najczęstsze są reakcje w miejscu podania: rumień, ból, stwardnienie, pokrzywka, świąd, obrzęk, odczyn zapalny.Inne bardzo często występujące działania to: ból w klatce piersiowej, ból pleców, stawów, głowy objawy grypopodobne astenia kołatanie serca zaparcia, biegunki, nudności niepokój, depresja duszność wzmożone pocenie się
Częstymi działaniami niepożądanymi są: reakcje nadwrażliwości dreszcze, omdlenia, migrena, bladość, bezdech obrzęki gorączka ból szyi, ucha, nerek nadciśnienie anoreksja, wymioty, zwiększenie masy ciała, dysfagia nietrzymanie kału, zatrzymanie moczu, nagłe parcie na mocz, krwiomocz zapalenie żołądka i jelit, jamy ustnej, oskrzeli, pęcherza moczowego, tkanki łącznej, ścięgien i pochewek, nerwów, odmiedniczkowe zapalenie nerek próchnica zębów uogólnione powiększenie węzłów chłonnych amnezja, ataksja, stany splątania, nerwowość, oczopląs, senność, próby samobójcze, euforia, omamy, agresja stupor, drżenia mięśniowe, kręcz szyi, drgawki kloniczne, skurcz krtani opryszczka podwójne widzenie kandydoza pochwy, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, poronienie przepuklina hipotermia powiększenie i nadczynność tarczycy eozynofilia dna atrofia skóry, rak skóry zaćma, uszkodzenie rogówki, opadanie powiek
Dawkowanie Leczenie powinno być nadzorowane przez neurologa lub lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego.Dorośli: 20 mg w podskórnym wstrzyknięciu raz na dobę.Wstrzyknięcia powinny być wykonywane w tkankę podskórną ramienia, brzucha, uda lub biodra.
Preparaty thumb|100px|Opakowanie i ampułkostrzykawka Copaxone Dostępne w Polsce w 2020 r.: Copaxone, Glatiramer acetate i Remurel (ampułkostrzykawki)
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-L03 Kategoria:Sole kwasu octowego Kategoria:Stwardnienie rozsiane