mały|Preparaty zawierające metylofenidat Metylofenidat (MPH) – organiczny związek chemiczny z grupy fenyloetyloamin, stosowany jako lek o działaniu stymulującym. Jest inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy i norepinefryny. Używany jest w leczeniu ADHD, narkolepsji, hipersomnii idiopatycznej oraz był stosowany przy wyprowadzaniu z narkozy. Znajduje się w grupie II-P wykazu substancji psychotropowych.
Mechanizm działania Metylofenidat działa stymulująco na ośrodkowy układ nerwowy.
Mechanizm działania metylofenidatu nie jest do końca znany. Najprawdopodobniej przekraczając barierę krew-mózg, MPH hamuje wychwyt zwrotny dopaminy i norepinefryny, co powoduje zwiększenie stężenia tych substancji, poprzez wychwycenie i zatrzymanie białka transportującego dopaminę (DAT). Powoduje to zwiększenie pozakomórkowego stężenia dopaminy i podwyższenie dopaminergicznej neurotransmisji.
MPH działa także jako słaby agonista receptora serotoninowego 5-HT1A i, w odróżnieniu od innych pochodnych fenyloetyloaminy, zdaje się zwiększać częstotliwość wyładowań neuronów.
Farmakokinetyka i farmakodynamika Biodostępność metylofenidatu wynosi 11–52% (oznacza to, że po przyjęciu dawki 30 mg tego związku chemicznego, do krwiobiegu trafi zaledwie od 3,3 do 15,6 mg). Jego biologiczny okres półtrwania wynosi 2–4 h. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się po 1,9 h dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu oraz po 4,7 h dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Z białkami osocza i tkanek wiąże się w ok. 30%. Wydalany z moczem.
Metylofenidat metabolizowany jest w wątrobie do nieaktywnego farmakologicznie kwasu ritalinowego poprzez deesterifikację za pomocą karboksylesterazy 1 (CES1A1).
Preparaty Metylofenidat dostępny jest w Polsce jako: Atenza (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), Concerta (tabletki o przedłużonym uwalnianiu, technologia OROS), Medikinet (tabletki o natychmiastowym uwalnianiu), Medikinet CR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Symkinet MR (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu). W innych krajach Europy lek zawierający chlorowodorek metylofenidatu jest również znany pod takimi nazwami handlowymi jak:
Ritalin (Novartis) Methylphenidate (Mylan) Equasym (Takeda) Methylfenidaat (Sandoz) Concerta (Janssen-Cilag)
Wyłącznie w USA dostępne są również: metylofenidat pod nazwą Ritalin deksmetylofenidat (d-MPH, najaktywniejszy stereoizomer metylofenidatu o konfiguracji R,R) pod nazwą Focalin
Zobacz też Adderall
Przypisy
Kategoria:Estry metylowe Kategoria:Fenyloetyloaminy Kategoria:Inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy Kategoria:Inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny Kategoria:Piperydyny