Naltrekson – organiczny związek chemiczny, analog kodeiny, odwrotny agonista receptorów opioidowych. Stosowany jest w leczeniu uzależnienia od opioidów i od alkoholu.
Mechanizm działania Naltrekson jest odwrotnym agonistą receptorów opioidowych o okresie półtrwania dłuższym niż nalokson. Wykazuje silne działania antagonistyczne na receptory μ, nieco słabsze działanie na receptory κ i znacznie słabsze działanie na receptor δ.
Metabolizm Naltrekson jest metabolizowany w wątrobie przy udziale dehydrogenazy dihydrodiolowej, bez udziału izoenzymów cytochromu P450.
Wskazania Używany w terapii odwykowej u pacjentów uzależnionych od opioidów (dawki przekraczające 50 mg). W uzależnieniu od alkoholu stosuje się dawkę 50 mg, 100 mg w dni większego ryzyka picia alkoholu. Standardowo leczenie uzależnienia od alkoholu trwa 3 miesiące.
W przypadku tzw. terapii naltreksonem w niskiej dawce () stosuje się ok. 3–5 mg substancji na dobę, jednakże skuteczność takich działań nie jest potwierdzona naukowo. Sam wpływ naltreksonu na skuteczność terapii uzależnień bywa kwestionowany.
thumb|Chlorowodorek naltreksonu pod postacią leku Naltima-50 indyjskiej firmy Intas Pharmaceuticals Naltrekson został zsyntetyzowany w 1965 roku przez koncern DuPont. W sprzedaży jest dostępny w postaci tabletek, implantów podskórnych oraz zastrzyków domięśniowych.
W badaniach pilotażowych potwierdzono skuteczność naltreksonu (podawanego dożylnie) na grupie osób z zaburzeniami osobowości typu borderline i z zaburzeniami depersonalizacyjnymi.
Przypisy
Kategoria:Morfinany Kategoria:Związki policykliczne Kategoria:Pięcioczłonowe heterocykliczne związki tlenu Kategoria:Ketony Kategoria:Fenole Kategoria:Alkohole trzeciorzędowe