Duloksetyna – organiczny związek chemiczny, lek z grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), stosowany w leczeniu depresji, zespołu lęku uogólnionego, bólu w neuropatii cukrzycowej i fibromialgii. Została zatwierdzona przez FDA w 2004 r. W niektórych krajach stosowana w terapii wysiłkowego nietrzymania moczu (SUI).
Mechanizm działania Duloksetyna hamuje transporter serotoniny (SERT) i transporter noradrenaliny (NET), zwiększając przekaźnictwo serotoninergiczne i noradrenergiczne. Ponieważ pompa wychwytu zwrotnego noradrenaliny działa na dopaminę w korze przedczołowej, prawdopodobnie duloksetyna zwiększa również przekaźnictwo dopaminergiczne w tym obszarze mózgu. Hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny nieproporcjonalnie, w stosunku 10:1, ponadto działa w tych kierunkach w sposób sekwencyjny, a nie równoległy. Dlatego w jej działaniu dominują efekty wpływu na poziom serotoniny, a później i słabiej na poziom noradrenaliny. +Stałe inhibicji Ki różnych receptorówReceptorKi (nM)SERT0,7–0,8NET7,5DAT2405-HT2A5045-HT2C9165-HT6419
Farmakokinetyka i metabolizm Czas półtrwania duloksetyny wynosi około 12 godzin. Lek jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P450: CYP2D6 i CYP1A2. Prawdopodobnie tylko metabolizm przez CYP2D6 ma znaczenie kliniczne. Jest inhibitorem izoenzymów 1A2, 3A4 oraz 2D6. Stwarza to ryzyko interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez wymienione izoenzymy.
Działania niepożądane Większość działań niepożądanych leku występuje na początku kuracji i ustępuje w krótkim czasie. Najczęściej są to nudności, biegunka, nadmierna senność w ciągu dnia, bezsenność, nadmierna potliwość. Mogą występować zaburzenia funkcji seksualnych u kobiet i mężczyzn. Lek obniża próg drgawkowy i rzadko może powodować napady drgawkowe. W wyjątkowych przypadkach może powodować przyrost masy ciała. Stwarza też niewielkie u osób zdrowych i znaczne w przypadku jednoczesnych chorób afektywnych ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii.
Preparaty Preparaty duloksetyny dopuszczone do obrotu w Polsce: Depratal, Duciltia, Duloxetine, Duloxgamma, Dulsevia, Dulxetenon, Dutilox, Strodros.
Uwagi
Przypisy
Linki zewnętrzne
Kategoria:Aminy Kategoria:Etery z podstawioną grupą fenylową Kategoria:Inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny Kategoria:Leki przeciwdepresyjne Kategoria:Tiofeny