DM1 łączy się z tubuliną i poprzez sprzyjanie jej depolimeryzacji uniemożliwia tworzenie się mikrotubul, co ostatecznie prowadzi do śmierci komórki nowotworowej. Do śmierci komórki nowotworowej w wyniku działania DM1 może dochodzić w wyniku zaburzenia sieci mikrotubul, zatrzymania komórki w fazie G2-M i apoptozy komórki lub poprzez katastrofę mitotyczną. Ponadto DM1 upośledza transport wewnątrzkomórkowy HER2 pośredniczony przez mikrotubule, co może być ważnym mechanizmem działania leku w komórkach niedzielących się.
Wskazania Trastuzumab emtanzyna stosuje się w monoterapii u chorych z HER2-dodatnim, miejscowo zaawansowanym nieoperacyjnym lub przerzutowym rakiem piersi, którzy otrzymywali wcześniej trastuzumab i taksan z powodu choroby miejscowo zaawansowanej lub uogólnionej albo z powodu nawrotu choroby w trakcie lub przed upływem sześciu miesięcy od zakończenia leczenia adiuwantowego (uzupełniającego).
Przeciwwskazania Do przeciwwskazań do stosowania trastuzumabu emtanzyny należy nadwrażliwość na substancję czynną lub substancje pomocnicze.