Hiperycyna ma także działanie antydepresyjne, choć działa według innego mechanizmu niż hiperyna.
Właściwości chemiczne Hiperforyna jest prenylowaną pochodną floroglucyny (1,3,5-trihydroksybenzenu) i należy do grupy policyklicznych poliprenylowanych acylofloroglucyn (PPAP, z ), której liczni przedstawiciele występują w roślinach z rodziny dziurawcowatych i rodzin pokrewnych. Szkielet floroglucyny spięty jest trzywęglowym mostkiem, tworząc układ bicyklo[3.3.1]nonanu, występujący u wielu acylofloroglucyn. W roztworach fragment 1,3,5-trihydroksybenzenowy oraz boczna grupa karbonylowa hiperforyny znajdują się w dynamicznej równowadze tautomerycznej, co utrudnia analizę widm NMR tego związku.
Hiperforyna została wyizolowana po raz pierwszy z dziurawca zwyczajnego w 1971 r., a w 1975 r. naukowcy z wyjaśnili jej strukturę. Sygnały 1H i 13C NMR tego związku zostały jednoznacznie przypisane do struktury w 2002 r., natomiast jego konfiguracja absolutna została ustalona wcześniej, w latach 1982–1983, za pomocą rentgenografii strukturalnej pojedynczego kryształu.