+ Inhibicja wychwytu zwrotnego Neuroprzekaźnik IC50 (nM) Noradrenalina 80 ± 24 Dopamina 102 ± 19 Kwas γ-aminomasłowy 184 ± 41 Serotonina 205 ± 45 Glutaminian 829 ± 687 Cholina 8500
Ki hiperforyny dla ludzkiego receptora dopaminowego D1 wynosi ok. 600 nM.
Interakcje z lekami Hiperforyna jest bardzo silnym ligandem (Ki = 27 nM), który reguluje ekspresję monooksygenazy cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Ponieważ enzym ten bierze udział w metabolizmie większości leków, preparaty zawierające hiperforynę mogą wpływać na ich działanie. Np. znane jest przyspieszenie metabolizmu niektórych doustnych środków antykoncepcyjnych lub obniżenie biodostępności digoksyny, teofiliny, cyklosporyny i fenprokumonu.
Badania kliniczne właściwości antydepresyjnych Do 2017 r. przeprowadzono dwie metaanalizy badań klinicznych oceniających skuteczność dziurawca w leczeniu łagodnej do umiarkowanej depresji. Stwierdzono skuteczność zbliżoną do selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny oraz lepszą tolerancję. Ze względu na krótki czas trwania (4–12 tygodni) recenzowanych badań, niemożliwe było ustalenie efektów długoterminowych.
Analogi
Uwagi
Przypisy
Kategoria:Flawonoidy Kategoria:Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy Kategoria:Leki przeciwdepresyjne nie klasyfikowane w ATC