Ksylazyna zmniejsza neuroprzekaźnikowe działanie adrenaliny oraz noradrenaliny – naśladuje noradrenalinę wiążąc się z presynaptycznymi autoreceptorami powierzchniowymi, a więc hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny. Ksylazyna wykazuje różne powinowactwa do receptorów cholinergicznych, serotoninergicznych, dopaminergicznych, α1 adrenergicznych, H2 − histaminergicznych i opioidowych.
Jako że ksylazyna nie należy do opioidów, nalokson nie jest skuteczny w przypadku przedawkowania. Obecnie nie jest znane żadne bezpieczne i skuteczne antidotum.
Ksylazyna, jako analog klonidyny, ma bardzo podobną do niej budowę chemiczną. Jej struktura jest także zbliżona do fenotiazyny.
Interakcje Ksylazyna działając depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, może być bardzo niebezpieczna, gdy bywa stosowana razem z innymi depresantami OUN. Przyjmowana razem z benzodiazepinami czy np. opioidami może prowadzić do nieodwracalnych uszczerbków na zdrowiu, w tym śmierci.