Również z tego powodu często uważa się, że heroina należy do grupy proleków i jej efekty działania są głównie konsekwencją działania metabolitów. W osoczu proces hydrolizowania heroiny do 6-MAM, a następnie do morfiny, przebiega bardzo szybko. Po podaniu dożylnym stężenie heroiny w osoczu bardzo szybko zmniejsza się i już po upływie około 10-40 minut staje się niemożliwe do laboratoryjnego oznaczenia. Heroina ulega całkowitemu zmetabolizowaniu, zanim ulegnie wydaleniu z organizmu – w moczu są obecne jedynie jej metabolity.
Dawki stosowane przez osoby uzależnione są bardzo zindywidualizowane i zależą m.in. od stopnia tolerancji, która w przypadku heroiny rozwija się bardzo szybko, regularności wstrzykiwań, czasu uzależnienia oraz zawartości czystej heroiny w proszku sprzedawanym na ulicy. Podane dane liczbowe służą jedynie do zilustrowania zjawiska tolerancji i nie należy się nimi sugerować w innych celach. Każdy człowiek reaguje inaczej na tę samą dawkę narkotyku. Dawka bezpieczna dla jednej osoby może okazać się śmiertelna dla innej osoby. Dawki stosowane przez osoby mocno uzależnione od heroiny są śmiertelne dla osób nieuzależnionych od tej substancji oraz dla osób uzależnionych w mniejszym stopniu.