Działanie Powoduje zagęszczanie moczu, pobudzając resorpcję wody w kanalikach nerkowych (kanalikach dalszych i cewkach zbiorczych) poprzez pobudzanie receptorów V2. Na akwaporyny działa w dwojaki sposób: krótkoterminowa regulacja kieruje AQP2 do błony (odpowiedź w ciągu kilku minut), natomiast długoterminowa (efekty widoczne na przestrzeni kilku dni) powoduje ekspresję genów kodujących kanał AQP2 (w przeciwieństwie do AQP1 stale obecnego w błonie) dla wody, następnie translację tegoż mRNA oraz wbudowanie tego produktu w błonę bieguna apikalnego komórek sześciennych budujących kanaliki nerkowe.
Powoduje skurcz naczyń krwionośnych poprzez receptory V1, obecne na ich powierzchni.
Sądzi się, że ma udział w regulacji zachowań społecznych różnych gatunków zwierząt, w tym ludzi.
Regulacja wydzielania Wydzielanie wazopresyny jest pobudzane przez wzrost osmolalności osocza krwi i płynu mózgowo-rdzeniowego, hipowolemię lub angiotensynę II. Jej zwiększone wydzielanie następuje także podczas snu.