Uważa się, że to ona w głównej mierze odpowiada za działanie przeciwbólowe wywołane przez kodeinę; stąd osoby, które mają zmniejszoną wydajność tego enzymu, mogą odczuwać słabsze działanie przeciwbólowe norkodeina (około 10% dawki) – powstaje przy udziale izoenzymu CYP3A4 ok. 80% sprzęgane jest z kwasem glukuronowym do 6-glukuronidu kodeiny; postuluje się, że związek ten odpowiada za działanie przeciwbólowe kodeiny u osób ze słabą aktywnością cytochromu CYP2D6.
U niektórych osób (zwłaszcza dzieci) występuje tzw. „ultraszybki metabolizm kodeiny”, który prowadzi do znacznie większego niż normalnie stężenia morfiny we krwi po przyjęciu kodeiny. Związany jest on z wysoką aktywnością cytochromu CYP2D6. Częstość występowania ultraszybkiego metabolizmu kodeiny uzależniona jest od rasy i grupy etnicznej, np. dla rasy białej stanowi ok. 10% populacji.
Kodeina w lecznictwie Okres działania kodeiny wynosi od 2 do 6 godzin. W śladowych ilościach przedostaje się do mleka matek karmiących. Rzadziej od morfiny prowadzi do uzależnienia, przeważnie po dłuższym i częstszym podawaniu. Kodeina wchodzi w skład wielu leków złożonych – najczęściej z kwasem acetylosalicylowym, paracetamolem, ibuprofenem, sulfogwajakolem i kofeiną.