LSD wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych oraz znaczną zdolność przenikania przez barierę krew–mózg. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 3–5 godzin, jednak czas trwania efektów psychodelicznych nie koreluje bezpośrednio z jego stężeniem w surowicy, co sugeruje złożone mechanizmy receptorowe i wewnątrzkomórkowe. Nichols, D.E. “Psychedelics.” Pharmacological Reviews (2016)
Substancja jest metabolizowana głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, a jej głównym metabolitem jest 2-oxo-3-hydroksy-LSD (O-H-LSD). Metabolity są wydalane głównie z moczem. Passie, T. et al. “The pharmacology of lysergic acid diethylamide: a review.” CNS Neuroscience & Therapeutics (2008)
Fizyczne skutki działania LSD Fizyczne reakcje na LSD są bardzo różne, jednak najczęściej występują: hipertermia, gorączka, podniesiony poziom cukru we krwi, skurcze macicy, gęsia skórka, przyspieszony puls, nadprodukcja śliny, szczękościsk, pocenie się, rozszerzenie źrenic, bezsenność, parestezje, drgawki i synestezja. Zażywający LSD wymieniają też odrętwienie, roztrzęsienie, osłabienie i mdłości. W latach 60. XX wieku Eric Kast badał przydatność LSD w walce z silnymi bólami nowotworowymi.