W związku z tym, peptydy nierybosomalne są niezwykle różnorodną rodziną związków organicznych o bardzo szerokim przekroju funkcji i aktywności biologicznych, w tym o aktywnościach farmakologicznych. Często są one toksynami, sideroforami czy barwnikami. W tej klasie występuje wiele antybiotyków, cytostatyków i substancji immunosupresyjnych, także dostępnych handlowo.
Przykłady thumb|Gramicydyna S Antybiotyki Bacytracyna Wankomycyna Tyrocydyna Gramicydyna Tiostrepton Prekursory antybiotyków Tripeptyd-ACV Cytostatyki Epotilon Bleomycyna Leki immunosupresyjne Cyklosporyna (Cyklosporyna A) Siderofory Enterobaktyna Myksoochelina A Barwniki Indigodyna Toksyny Mikrocystyna Nodularyna, toksyny sinicowe Alfa-amanityna z Muchomora zielonawego (sromotnikowego) Biopolimery wiążące azot (niektóre sinice) Cyanoficyna
Biosynteza Peptydy nierybosomalne są syntezowane przez jedną lub więcej wyspecjalizowanych syntetaz peptydów nierybosomalnych (NRPS). Geny modułów tej złożonej maszynerii są zwykle zorganizowane w jeden operon u bakterii albo klaster genów u eukariota.