Szybkość biotransformacji zależy między innymi od czynników genetycznych warunkujących zdolność organizmu do szybkiego lub wolnego metabolizowania określonych leków.
Czynniki wpływające na metabolizm leków czynniki genetyczne płeć – decydujące znaczenie ma większa aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby u mężczyzn niż u kobiet, stąd szybszy metabolizm leków u mężczyzn wiek – stwierdzono mniejszą aktywność enzymów mikrosomalnych u noworodków, co powoduje, że większość leków jest dla nich toksyczna. Aktywność tych enzymów zmniejsza się również w starszym wieku. stany patologiczne – prowadzą do upośledzenia biotransformacji leków i przedłużenia czasu ich działania droga podania – po doustnym podaniu niektórych leków stwierdza się nasilenie metabolizmu wątrobowego (efekt pierwszego przejścia) interakcje – leki wpływające na aktywność enzymów mikrosomalnych mogą zmieniać metabolizm innych podawanych jednocześnie leków (np. fenobarbital pobudza metabolizm difrenylohydantoiny)
Wydalanie leków (E) Leki i ich metabolity mogą być wydalane z ustroju z moczem, z kałem z żółcią, ze śliną, ze śluzem przez drogi oddechowe z potem, z mlekiem matki z wydychanym powietrzem.