esterazy, amidazy, sulfotransferazy), charakteryzują się często niewielką specyficznością substratową. Oznacza to, że mogą one uczestniczyć w metabolizmie substratów o różnorodnej budowie chemicznej. Oprócz enzymów występujących w narządach organizmu również flora bakteryjna jelit ma określony wpływ na biotransformację, zwłaszcza procesy redukcji i hydrolizy.
Procesy biotransformacji można podzielić na reakcje I i II fazy.
Reakcje I fazy Reakcje I fazy obejmują procesy metaboliczne wiodące do chemicznej przemiany cząsteczki leku: utlenianie, redukcję, hydrolizę, zmianę aktywności chemicznej związku, zwiększenie rozpuszczalności w wodzie. Zachodzą głównie w wątrobie, z udziałem enzymów (w większości z grupy cytochromu P450). Wiążą się z wytwarzaniem energii gromadzonej w komórce w postaci ATP. Powstają związki wykazujące aktywność farmakologiczną, a czasem związki toksyczne.