Zjawisko to zachodzi natomiast bardzo rzadko w przypadku sprzężonych metabolitów wydalanych z moczem.
Hamowanie aktywności enzymatycznej Podobnie jak wiele leków całkowicie różniących się budową chemiczną powoduje indukcję enzymatyczną, tak istnieją również liczne leki hamujące przebieg procesów transportowych biotransformacji i mogące w ten sposób wywołać wydłużenie i nasilenie działania innych substancji. Do zahamowania aktywności enzymatycznej może dochodzić wówczas, gdy lek powoduje zmniejszenie syntezy lub zwiększenie rozkładu enzymów siateczki endoplazmatycznej. Może też występować sytuacja, w której dwa leki lub więcej konkurują o miejsce wiązania z enzymem i na tej drodze dochodzi do kompetycyjnego hamowania rozkładu jednego z nich. Szczególne znaczenie kliniczne ma blokada enzymów działających w zakresie bliskim wysycenia. Jako przykład może posłużyć interakcja dikumarolu z inaktywacją fenytoiny.