Mechanizm działania Estrogeny mogą wywierać wpływ na komórkę za pomocą trzech głównych mechanizmów: przez bezpośredni wpływ na ekspresję genów za pomocą jądrowych receptorów estrogenowych przez pośredni wpływ na ekspresję genów za pomocą jądrowych receptorów estrogenowych przez oddziaływanie na receptory estrogenowe obecne w rejonie błony komórkowej.
Najlepiej zbadany mechanizm działania żeńskich hormonów płciowych polega na regulacji ekspresji określonych genów, przez ich połączenie z jądrowymi receptorami estrogenowymi. Połączenie hormonu z receptorem powoduje jego fosforylację, zmianę konformacji i łączenie się z określonym rejonem DNA (rejonem ERE – ang. estrogen response element). Kompleks estrogen-receptor stanowi zatem czynnik transkrypcyjny i nasila, lub hamuje, ekspresję genów.
Uważa się, że kompleks ten może oddziaływać na komórkę także inaczej, nie działając bezpośrednio na genom. Badania wskazują, że może stymulować produkcję innych czynników transkrypcyjnych, np. NF-кB. Tą drogą nasilana jest między innymi transkrypcja genu IGF-1, którego produkt stanowi czynnik wzrostu, stymulujący rozrost nie tylko zdrowych komórek, ale też guzów nowotworowych.