jego centrum stereogenicznym jest atom siarki, wchodzący w skład asymetrycznego układu sulfoksydowego. Konfiguracja absolutna jego enancjomerów została określona metodami rengenograficznymi w 2004 r. Pierwotnie lek był dostępny na rynku jedynie jako mieszanina racemiczna, jednak oba enancjomery mają różny profil farmakologiczny. Izomer R-(−) (nadano mu nazwę „”) wykazuje dłuższy czas działania i jest eliminowany z organizmu trzykrotnie wolniej niż izomer S-(+). Armodafinil został dopuszczony przez FDA na rynek amerykański w 2007 r.
Modafinil włącza się do grupy leków psychostymulujących zwanej eugeroikami (zalicza się do nich również adrafinil i ampakinę). Wykazują one podobne efekty do innych stymulantów, jednakże nie powodują one typowych dla tej grupy leków efektów ubocznych.
Mechanizm działania lewo|mały|skaluj=1.5|Działanie hamujące (czerwony) i stymulujące (zielony) modafinilu na poszczególne szlaki neuroprzekaźnikowe Modafinil wpływa na szlaki neuroprzekaźników. Przypuszcza się, że hamuje uwalnianie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) z kory mózgowej, co pośrednio przyczynia się do zwiększonego czuwania u pacjentów. Należy zaznaczyć, że mimo działania stymulującego modafinil nie wiąże się (ani nie wykazuje działania np.