serotonina w pniu mózgu, które z kolei hamują aktywność jądra przedsionkowego, zapobiegając tym samym zawrotom głowy.Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego oraz wykazuje działanie inotropowe dodatnie. Żadne z tych działań nie jest jednak klinicznie istotne.
Farmakokinetyka Struktura kwasu 2-pirydylooctowego, głównego metabolitu betahistyny|thumb|left|120px Betahistyna, podana doustnie, wchłania się całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1 h od momentu zażycia. Lek metabolizowany jest w wątrobie, głównie do nieaktywnego kwasu 2-pirydylooctowego, a następnie wydalany w postaci metabolitów, z moczem. Praktycznie nie wiąże się z białkami osocza (poniżej 5%). Całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 h.
Wskazania Leczenie choroby Ménière’a.
Przeciwwskazania Głównym przeciwwskazaniem jest guz chromochłonny nadnerczy. Betahistyna może stymulować uwalnianie katecholamin z guza, a tym samym doprowadzić do wystąpienia epizodu ciężkiego nadciśnienia.
Ze względu na brak badań klinicznych, betahistyna nie powinna być podawana dzieciom i młodzieży do lat 18 oraz kobietom w ciąży i karmiącym piersią.