Farmakokinetyka Z przewodu pokarmowego kabergolina wchłania się szybko, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 0,5–4 godzin. Nie stwierdzono, by pokarm wpływał na stopień i czas wchłaniania oraz na stężenie, jakie lek osiąga we krwi. Lek metabolizowany jest w wątrobie w niewielkim stopniu. Głównym produktem przemiany jest 6-allilo-8β-karboksyergolina, która stanowi 3–4% podanej dawki. W wyniku metabolizmu kabergoliny powstają jeszcze inne metabolity, ich łączna ilość nie przekracza jednak 3% podanej dawki leku. Wszystkie one hamują wydzielanie prolaktyny, jednak ich aktywność w tym zakresie, w porównaniu do kabergoliny, jest znikoma. Okres półtrwania leku wynosi 63–68 godzin w przypadku osób zdrowych i 79–115 godzin u chorych na hiperprolaktynemię. Lek wiąże się z białkami osocza w 41–42%. Wydalany jest głównie z kałem (72%).
Wskazania Kabergolina stosowana jest: w celu przerwania lub zahamowania laktacji w zaburzeniach związanych z nadmiernym wydzielaniem prolaktyny zaburzenia miesiączkowania (brak, skąpa, nieregularna miesiączka) brak owulacji mlekotok w leczeniu gruczolaka przysadki (prolactinoma), idiopatycznej hiperprolaktynemii oraz zespołu pustego siodła tureckiego, związanego z hiperprolaktynemią.