Większość wcześnie odkrytych związków lub reakcji organicznych stanowiła dzieło przypadku, a nie zaplanowanych eksperymentów. Dopiero w XX wieku opracowanie nowych reakcji chemicznych pozwoliło na specyficzną syntezę wybranych związków organicznych, z których wiele cechowała się znacznie bardziej złożoną strukturą cząsteczek, niż wcześniej otrzymywane związki. Przeprowadzono również wiele syntez totalnych związków naturalnych takich jak penicylina, chlorofil czy kobalamina. Do otrzymania tych związków konieczne było wynalezienie wielu nowych reakcji chemicznych oraz metod pozwalających na syntezę określonych stereoizomerów. Ponadto synteza cząsteczek organicznych o dużej złożoności wymaga opracowania odpowiedniej strategii syntezy organicznej. Duże osiągnięcia na tym polu odniósł E.A. Corey. Jest on twórcą koncepcji retrosyntezy, która obecnie odgrywa podstawową rolę w projektowaniu syntez złożonych związków organicznych.