Nie zawsze da się jednoznacznie odpowiedzieć na pytanie, która metoda jest najlepsza. Często odpowiedź zależy od obranego głównego celu. Opracowanie dobrej metody syntezy wymaga szerokiej wiedzy m.in. z zakresu chemii organicznej, technologii chemicznej. Głównymi narzędziami syntezy organicznej są: konstrukcja szkieletu węglowego wprowadzanie nowych grup funkcyjnych przekształcenia istniejących grup funkcyjnych stosowanie grup ochronnych.
Pojęciem ściśle wiążącym się z syntezą organiczną jest synteza totalna (ang. total synthesis). Jest to kompletna synteza jakiegoś związku organicznego (często skomplikowanego) z niewielkich cząsteczkowo, łatwo dostępnych substratów. Prekursorem tej dziedziny był Robert Burns Woodward, który otrzymał wiele związków naturalnych na drodze syntezy organicznej (m.in. chlorofil, prostaglandynę F-2a, strychninę), za co otrzymał nagrodę Nobla w 1965 roku.
Innym związanym z syntezą organiczną pojęciem jest retrosynteza oraz analiza retrosyntetyczna, która do zagadnienia syntezy podchodzi niejako "od końca".