Podejrzewa się, że współistnienie w komórce sygnałów pro- i antyapoptotycznych prowadzi komórkę ku apoptozie.
Bortezomib powoduje również zmniejszenie ekspresji insulinopodobnego czynnika wzrostu-1 i odpowiedniego receptora, zahamowanie szlaku Ras/Raf/kinaza białkowa aktywowanego interleukiną-6 i mitogenami oraz zwiększenie ilości białek szoku cieplnego (przede wszystkim hsp90).
Bortezomib jest związkiem wysoce selektywnym. Przy stężeniu 10 μmoli nie hamuje żadnego z wielu przebadanych receptorów i enzymów. Jest jednocześnie około 1500 razy bardziej selektywny w stosunku do proteasomu w porównaniu do następnego preferowanego enzymu. Inhibicja proteasomu przez bortezomib jest odwracalna, a jej okres półtrwania wynosi 20 minut. thumb|center|Miejsce wiązania bortezomibu z proteasomem (kolorem czerwonym oznaczono wiązanie pseudokowalencyjne, a zielonym wiązania wodorowe).