Metabolizm pirazynamidu odbywa się głównie w wątrobie, gdzie jest on hydrolizowany, a następnie przekształcany przez oksydazę ksantynową do kwasu 5-hydroksypirazynowego, który jest głównym wydalanym metabolitem. Niewielkie ilości leku są hydrolizowane również w żołądku i pęcherzyku żółciowym. Okres półtrwania zależny jest od stopnia upośledzenia czynności nerek i wątroby: w przypadku chorych bez zaburzeń pracy tych narządów, czas ten wynosi 9–10 h dla pirazynamidu i około 12 h dla kwasu pirazynowego w przypadku chorych z zaburzeniami funkcjonowania tych narządów, okres półtrwania dla pirazynamidu wynosi 26 h, a dla kwasu pirazynowego – 22 h W ciągu 24 h po podaniu doustnym, około 70% dawki pirazynamidu wydalane jest przez nerki (głównie w wyniku przesączania kłębuszkowego).
Wskazania Wskazania: w pierwszej, najintensywniejszej fazie leczenia gruźlicy w skojarzeniu z ryfampicyną i izoniazydem w leczeniu gruźlicy pozapłucnej oraz gruźlicy płuc opornej na ryfampicynę lub izoniazyd, zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi
Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną niewydolność wątroby nadużywanie alkoholu lub choroba alkoholowa istniejąca dna moczanowa porfiria (stwierdzono związek między podawaniem pirazynamidu a występowaniem ostrych ataków tej choroby)