Działanie endopeptydaz: obojętnej endopeptydazy P (NEP) i urokinazowego aktywatora plazminogenu (uPA), znosi całkowicie zdolność powstałych produktów do wiązania z receptorami.
Minimalną wielkość peptydu, wymaganą do aktywacji receptora Y2, stanowi 12 N-końcowych reszt aminokwasów. deaminacja C-końca peptydu YY powoduje utratę powinowactwa do receptorów Y1 i Y2. thumb|Enzymatyczna modyfikacja PYY. Kolorem zaznaczono miejsca wiązania liganda z receptorem.
Receptory PYY Peptyd YY podobnie jak pozostałe peptydy z rodziny NPY, stanowi ligand dla receptorów Y1, Y2, Y4 i Y5, należących do nadrodziny receptorów sprzężonych z białkami G. W przypadku ludzi, gen dla receptora Y6 w wyniku mutacji związanej z przesunięciem ramki odczytu ulega inaktywacji, tworząc tzw. pseudogen. Receptor Y3 u ludzi nie został do tej pory zidentyfikowany. thumb|Wiązanie peptydu YY (1-36) z podtypami receptora Y Receptor Y1, podobnie jak Y4, wiąże oba końce PYY, zarówno C jak i N, Y2 natomiast tylko C-koniec. Peptyd YY (3-36), powstały w wyniku delecji N-końcowych reszt Tyr-Pro, jest swoistym agonistą dla receptora Y2.