Leki z tej grupy mogą być łączone z niektórymi innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym szczególnie z pochodnymi biguanidu. Ponieważ leki te nie znoszą insulinooporności, nie są zalecane jako leki pierwszego rzutu w przypadku jej wystąpienia, nie są też zalecane u osób z dużą nadwagą.
Leki z tej grupy różnią się między sobą: siłą działania hipoglikemicznego czasem półtrwania obecnością (lub nie) działań pozatrzustkowych.
Przykładowa (rosnąca) siła działania: tolbutamid < chlorpropamid < glibenklamid
W przeciwieństwie do pochodnych biguanidu niektóre z tych leków mogą powodować hipoglikemię.
Pierwszym lekiem z tej grupy był karbutamid, wprowadzony do lecznictwa w połowie lat 50 XX wieku. Został on wycofany dość wcześnie z uwagi na działania niepożądane. Później zsyntetyzowano wiele leków z tej grupy. Umownie można podzielić leki na:
Pochodne sulfonylomocznika pierwszej generacji karbutamid tolbutamid chlorpropamid
Leki z pierwszej generacji nie wywoływały pożądanych efektów pozatrzustkowych i praktycznie zostały wyparte z leczenia cukrzycy - zastąpione lekami drugiej generacji.
Pochodne sulfonylomocznika drugiej generacji glibenklamid gliklazyd glimepiryd glipizyd glikwidon