Można to osiągnąć przez stosowanie substancji oddziałujących na takie struktury, które są obecne w komórkach mikroorganizmów, a których nie ma w organizmie człowieka lub występują w nim w innej formie.
Główne mechanizmy działania antybiotyków to: zakłócanie syntezy ściany komórkowej bakterii, np. penicylina upośledzenie przepuszczalności błony komórkowej bakterii umożliwiających transport jonówB. C. PRESSMAN, E. J. HARRIS,t W. S. JAGGER, AND J. H. JOHNSON: ANTIBIOTIC-MEDIATED TRANSPORT OF ALKALI IONS ACROSS LIPID BARRIERS* | https://www.pnas.org/doi/pdf/10.1073/pnas.58.5.1949, access date 2025.05.23, language: English, np. gramicydyna zakłócanie syntezy kwasów nukleinowych: hamowanie biosyntezy folianów niezbędnych do syntezy DNA hamowanie na różnych etapach, np. trimetoprym hamowanie działania topoizomeraz, np. cyprofloksacyna Zakłócanie syntezy białek, np. aminoglikozydy
Osobnym problemem jest szkodliwość dla naturalnej flory bakteryjnej człowieka.
Podział
(podział ze względu na budowę chemiczną)