Przekłada się to na obniżenie ryzyka działań niepożądanych w stosunku do leków przeciwhistaminowych I generacji, które odznaczają się niską selektywnością i działają nie tylko na receptor H1, ale także na receptory muskarynowe, receptory adrenergiczne alfa, receptory serotoninowe oraz kanały potasowe. W odróżnieniu od nich bilastyna nie przenika przez barierę krew–mózg i nie blokuje receptora H1 w ośrodkowym układzie nerwowym. Wykazuje też działanie zarówno receptorowe, jak i pozareceptorowe, odznaczając się dodatkowym działaniem przeciwzapalnym, niezależnym od receptora H1 i innych receptorów histaminowych.
Wskazania do stosowania Wskazaniami do stosowania bilastyny są: leczenie alergicznego zapalenia spojówek; profilaktyka i leczenie alergicznego nieżytu nosa: sezonowego; przewlekłego (całorocznego); lekkiego; umiarkowanego/ciężkiego; leczenie objawowe pokrzywki; ostrej; przewlekłej.