Za autorów wynalazku zostali uznani Richard Monaghan, Alfred Alberts, Carl Hoffman oraz George Albers-Schonberg, natomiast właścicielem praw została Merck & Co., Inc. Lowastatyna jako pierwsza statyna została wprowadzona na rynek farmacetyczny w 1987 pod nazwą Mevacor.
Budowa Lowastatyna zbudowana jest z układu zredukowanego 1-naftolu zestryfikowanego i zawierający boczny łańcuch zakończony pierścieniem . Od podobnego związku naturalnego, mewastatyny, różni się położeniem I grupy metylowej, a od symwastatyny brakiem jednej grupy metylowej.
W organizmie pierścień laktonowy lowastatyny ulega hydrolizie z wytworzeniem pochodnej zawierającej łańcuch β-hydroksykwasu karboksylowego, która jest właściwą substancją aktywną biologicznie.
Mechanizm działania Lowastatynę dostarcza się do organizmu w nieaktywnej formie laktonu (a więc proleku). Ulega on następnie aktywacji do formy czynnej, co następuje głównie w wątrobie. Ma ona postać kwasu podstawionego grupą hydroksylową, powstałego jako produkt rozpadu laktonu.