Linagliptyna – organiczny związek chemiczny z grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4. Stosowana w cukrzycy typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii.
Mechanizm działania Linagliptyna jest inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4; EC 3.4.14.5), biorącego udział w inaktywacji hormonów inkretynowych GLP-1 (glukagonopodobny peptyd 1) oraz GIP (glukozozależny peptyd insulinotropowy). Hormony te są szybko rozkładane przez enzym DPP-4. Oba hormony inkretynowe biorą udział w fizjologicznej regulacji homeostazy glukozy. Inkretyny są wydzielane przez cały dzień w niewielkim stężeniu podstawowym, ich stężenia rosną natychmiast po przyjęciu posiłku. GLP-1 oraz GIP zwiększają biosyntezę insuliny i jej wydzielanie z komórek beta trzustki w przypadku prawidłowych i zwiększonych stężeń glukozy we krwi. Ponadto GLP-1 zmniejsza wydzielanie glukagonu z komórek alfa trzustki, co powoduje zmniejszenie ilości glukozy uwalnianej z wątroby. Linagliptyna z dużą skutecznością odwracalnie wiąże się z DPP-4, przez co prowadzi do trwałego zwiększenia stężenia inkretyn oraz do przedłużenia utrzymywania się aktywnych wartości stężeń tych związków. Linagliptyna w sposób zależny od glukozy zwiększa wydzielanie insuliny i zmniejsza wydzielanie glukagonu, przez co pozwala na ogólną poprawę homeostazy glukozy.