Farmakokinetyka Podana doustnie wchłania się z przewodu pokarmowego w 85% i podlega efektowi pierwszego przejścia w mniejszym stopniu niż inne statyny. Dostępność biologiczna wynosi 60% zarówno pod postacią niezmienioną, jak i aktywnych metabolitów. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2,5 godzinie. W około 99% wiąże się z albuminami. Czas półtrwania T0,5 wynosi 2–3 godziny. Ceriwastatyna jest związkiem lipofilnym, dlatego jest bardziej podatna na metabolizm z udziałem cytochromu P450 i przenika do komórki wątrobowej na drodze dyfuzji biernej. Lipofilność cząsteczki ułatwia przenikanie ceriwastatyny do ośrodkowego układu nerwowego oraz innych narządów, co może powodować większą liczbę działań niepożądanych. Ceriwastatyna jest metabolizowana w wątrobie, głównie poprzez cytochrom P450 3A4 oraz 2C8.
Metabolizm Metabolizm ceriwastatyny przebiega z wytworzeniem dwóch aktywnych metabolitów M1 i M23. Metabolit M1 powstaje poprzez demetylację pirydylowego eteru metylowego, natomiast M23 poprzez hydroksylację grupy metylowej w pozycji 6′ w podstawniku izopropylowym. Połączenie tych dwóch dróg metabolizmu powoduje powstanie nieaktywnego matabolitu M24.