Po wchłonięciu kompleks ulega rozpadowi na aktywny lek walsartan i prolek sakubitryl, który z kolei ulega enzymatycznemu przekształceniu, przez karboksyloesterazy 1b i 1c, na aktywny metabolit LBQ657.
class=skin-invert-image|mały|left|500px|Metabolizm sakubitrylu do aktywnego biologicznie metabolitu
Połączenie sakubitryl/walsartan zostało wybrane ze względu na istotną redukcję ryzyka wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, ponieważ hamuje tylko jeden enzym odpowiedzialny za rozpad bradykinin. Poprzednio badany lek z tej grupy omapatrilat, który nie został dopuszczony na rynek farmaceutyczny, hamował oprócz neprylizyny, również konwertazę angiotensyny i zwiększał w sposób istotny to ryzyko.
Zastosowanie leczeniu objawowej, przewlekłej niewydolności serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową w połączeniu z walsartanem zmniejszenie ryzyka zgonu z powodu chorób sercowo-naczyniowych oraz z powodu zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca u pacjentów z przewlekłą niewydolnością krążenia (NYHA II–IV) ze zmniejszoną frakcją wyrzutową w połączeniu z walsartanem W 2016 roku sakubitryl był dopuszczony do obrotu w Polsce w połączeniu z walsartanem.