Wywiera również słabsze działanie muskarynowe niż neostygmina, w związku z czym jest zwykle lepiej tolerowana oraz wykazuje mniej działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.
Mechanizm działania Pirydostygmina hamuje enzym cholinoesterazę w szczelinie synaptycznej – konkurując z acetylocholiną o przyłączenie do jego miejsc aktywnych. Powoduje to opóźnienie hydrolizy acetylocholiny, zwiększenie jej stężenia w szczelinie synaptycznej, co z kolei zwiększa efektywność stymulacji cholinergicznej w płytce nerwowo-mięśniowej.
Właściwości farmakokinetyczne Substancja słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy krwi, wynoszące od 40 do 60 μg/ml, osiąga po 1 do 2 godzin od podania doustnego dawki 60 mg. Nie wiąże się z białkami osocza. Jako amina czwartorzędowa nie przekracza bariery krew-mózg. Metabolizowana jest w wątrobie, wydalana przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. Dostępność biologiczna wynosi od 10% do 20%, a okres półtrwania od 3 do 4 godzin.