La indometacina ye un melecina del tipu antiinflamatoriu non esteroideo deriváu indol metilado rellacionáu col diclofenaco, que inhibe la producción de prostaglandina, polo que s'indica pal aliviu del dolor, fiebre y la inflamación en pacientes con osteoartritis, artritis reumatoide, dolor muscular, espondiloartropatíes, osteítis deformante, dismenorrea, bursitis, tendinitis, dolor de cabeza, neuralxa y, polos sos efeutos antipiréticos, pal aliviu de la fiebre en pacientes con tumores malinos.
Farmacocinética La indometacina absorber de manera rápida (tmáx = 2 hores) y casi completa (90% en 4 hores) per vía oral, y xúnese nun 90% a les proteínes del plasma sanguineu. Presenta un importante fenómenu de recirculación enterohepática, lo qu'esplica la variabilidá de la so vida media plasmática (1-6 hores).La variabilidá interpersonal na fisioloxía de la recirculación enterohepática, fai qu'haya grandes diferencies d'una persona a otra na farmacocinética de los fármacos que dependen d'una manera importante d'ella. Por vía rectal l'absorción ye igualmente rápida, pero evita'l primer pasu hepáticu y la concentración máxima alcanzada ye inferior, polo que dalgunes de les sos reaiciones adverses(dolor de cabeza, maréu, vultures o foria) pueden sumir al emplegar esta vía. El metabolismu hepáticu inclúi O-desmetilación (50%), N-desacilación y conxugación con ácidu glucurónico (10%). El 10-20% esaniciar ensin metabolizar por secreción tubular activa, secreción que puede ser tornada por probenecid. Distribuyir por tol organismu y nel líquidu sinovial algama concentraciones similares a les del plasma sanguineu en 5 hores.Kenneth L. Melmon, Howard F. Morrelli, S. George Carruthers. Melmon and Morrelli's Clinical Pharmacology (n'inglés) Publicáu por McGraw-Hill Professional, 2000. ISBN 0-07-105406-5. Disponible en
Farmacodinámica Mecanismu d'aición
L'actividá de la indometacina llograr pola so capacidá pa tornar la enzima ciclooxigenasa (COX), responsable de la síntesis de prostaglandinas. L'efeutu ye más intensu sobre la COX-1 que sobre la COX-2, lo qu'esplica los sos efeutos secundarios.
Efeutos La inhibición de la síntesis de prostaglandinas trai acarretada l'amenorgamientu de los efeutos qu'estes exercen nel organismu, tanto positivos como negativos. Per un sitiu inhibe la respuesta inflamatoria del organismu, especialmente interesante en fármacos que traviesen la barrera articular tornando'l desenvolvimientu de l'artritis en particular, y de la reaición inflamatoria polo xeneral. Per otra parte, la intervención de les prostaglandinas na respuesta álgica periférica, fai que la so inhibición llogre un efeutu analxésicu agregu al antiinflamatoriu.L. Torres, Julián Elorza. Medicina del dolor Elsevier España, 1997; ISBN 84-458-0561-4 Disponible en
La inhibición del efeutu proteutor gástricu o renal esplica dalgunos de los efeutos secundarios de la indometacina: gastritis, úlcera gástrica (y los sos entueyos como la hemorraxa dixestiva o la perforación) y nefritis (glomerulonefritis por AINE, con un cuadru anatomopatológico característicu).
Interaiciones
Fármacos que interaccionan cola indometacina.Guía de Prescripción Terapéutica. Disponible en Fármacu. Resultáu de la interaición.MetrotexatoMengua la escreción.DigoxinaAumentu de la concentración plasmática.AminoglicósidosAumentu de la concentración plasmática.ProbenecidMengua'l metabolismu y el aclaramiento de los AINES.QuinolonesAumenta'l riesgu de convulsiones.CiclosporinaAumenta'l riesgu de toxicidá.AntihipertensivosAntagonismu del efeutu antihipertensivo.DiuréticosAumenta'l riesgu de nefrotoxicidad Mengua l'efeutu diuréticuIECA y ARA-IIRiesgu de insuficiencia renal y de hipercaliemia.LitiuMengua la escreción de litiu.ISRSAumenta'l riesgu de hemorraxa.Ácidu tiludrónicoAumentu de la biodisponibilidad d'ésti.AnticoagulantesAumenta l'efeutu anticoagulante.(Interaición teórica)Antidiabéticos oralesMengua'l metabolismu de les sulfonilurees.(Interaición teórica)FenitoínaAumentu de la concentración plasmática.(Interaición teórica)
Usu clínicu Indicaciones Abarrunta de Neuralgia trigémino autonómica tipu hemicránea paroxística y hemicranea paroxística persistente * Dolor ya inflamación moderada o intensa nes enfermedaes reumátiques y otros trestornos osteomusculares Gota aguda * Dismenorrea Zarru del conductu arteriosu Tocolítico dolor articular (como artrosis)
Efeutos Adversos.
Pa la valoración de les reaiciones adverses (RAM) van tener en cuenta los criterios de la CIOSM.
Reaiciones adverses a la IndometacinaOrganos afeutaosGrupu CIOSM.Tipu de reaición. Aparatu Dixestivu | Bien frecuentes. Foria Frecuentes.Ulceración gastrointestinal y hemorraxa dixestiva. Los supositorios pueden producir irritación rectal y hemorraxes rectales.Raros. Estenosis y perforación gastrointestinal.Bien raros Ictericia, hepatitis. Sistema Nerviosu CentralBien frecuentesCefalea, maréos, amoriadura.Raros.Somnolencia, tracamundiu, trestornos psiquiátricos, depresión, sopelexes, neuropatía periférica. Cardiovascular y renalPocu frecuentesHipertensiónRarosEdema, taquicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, hematuria. Piel.RarosPruyiciu, urticaria, angeítis, erupciones cutanees, alopecia. OtrosRarosAlteraciones hemáticas (sobre manera, trombocitopenia), visión borrosa, depósitos corneales.Bien rarosHemorraxa vaxinal, hiperglucemia, glucosuria, epistaxis, estomatitis ulcerosa.
Cualquier empeoramientu de l'asma puede rellacionase cola inxestión de AINE.
L'axencia del Reinu Xuníu responsable de la farmacovigilancia, fai los siguientes encamientos:
El CSM del Reinu Xuníu tamién contraindica l'usu de AINE non selectivos en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.
Contraindicaciones.
Vieyos: la indometacina tien d'alministrase con procuru a los vieyos por riesgu d'efeutos adversos graves y muerte. Alerxa: tán contraindicados si'l paciente refier antecedentes de hipersensibilidad a la indometacina o a cualesquier otru AINE, en crisis asmátiques, angioedema, urticaria o rinitis provocaes pol ácidu acetilsalicílico o cualesquier otru AINE. Embaranzu y lactancia: mientres l'embaranzu puede producir malformaciones fetales, como por casu el zarru prematuru del ductus arteriosus fetal. Ye aconseyable nun usar mientres los últimos meses.González Sotomayor, J; Dagnino Sepúlveda, J. Analxésicos non narcóticos. Boletín Esc. de Medicina, Pontificia Universidá Católica de Chile 1994; 23: 164-169 Disponible en Defectos del cuayamientu. Alteraciones de la función renal: tien d'amenorgase la dosis al mínimu posible y controlar la función renal Alteraciones de la función cardiaca. Tolos AINE tán contraindicados na insuficiencia cardiaca grave.Prithvi Raj, Tratamientu practico del dolor: Elsevier España, 2001 3ª edición ISBN 84-8174-552-9 Disponible en Antecedentes de patoloxía gástrica: los AINE non selectivos tán contraindicados nos pacientes con úlcera péptica previa o activa, según los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 naquellos con úlcera péptica activa. Usu concomitante de corticoides.
Presentaciones Davezu vamos atopar la indometacina so la forma galénica de cáusules de 25, 50 y (la forma retard), y en forma de supositorios davezu de .
Ente los excipientes habituales pa esti productu podemos atopar:
Almidón de maíz Estearato magnésicu * Xil coloidal Polvu de celulosa * Gelatina Mariellu de quinoleína (Y 104) Dióxidu de titaniu (Y 171) Glicéridos semisintéticos sólidos nos supositorios
Ver tamién Acemetacina Glucametacina Proglumetacina
Notes
Referencies
Categoría:Antiinflamatorios Categoría:Códigu ATC C Categoría:Tocolíticos