Метадонът (продаван и под търговската марка „Долофин“) е опиоид, използван за лечение на болка и като поддържаща терапия или като помощ при детоксикация на хора със зависимост към опиоиди. Детоксикация, използваща метадон, може да бъде направена сравнително бързо, за по-малко от месец или постепенно за около шест месеца. Метадонът се натрупва в организма постепенно, затова една единична доза има краткотраен ефект, а максимален ефект се достига след пет дни на употреба. Ефектът трае около шест часа след прием на единична доза и ден и половина при прием с продължителна употреба при хора с нормална чернодробна функция. Метадонът обикновено се приема през устата и рядко чрез инжектиране в мускул или вена.
Страничните ефекти са подобни на тези на други опиоиди. Обикновено те включват световъртеж, сънливост, повръщане и потене. Сериозните рискове включват злоупотреба с опиоиди или риск от затруднено дишане. Може да възникне и сърдечна аритмия, включваща продължителен QT. Броят на смъртните случаи в Съединените щати, включващи отравяне с метадон, през 2011 са 4418, което е 26% от всичките смъртни случаи от отравяне с опиоиди. Рисковете са по-високи с по-големите дози. Метадонът е създаден чрез химичен синтез и въздейства върху опиоидните рецептори.
Метадонът е разработен в Германия около 1937 до 1939 година от Густав Ерхарт и Макс Бокмил. Одобрено е за използване в Съединените щати през 1947 година. Метадонът е в списъка на основните лекарства на Световната здравна организация. В световен мащаб през 2013 година са произведени около 41 400 килограма. Регламентиран е подобно на други наркотични вещества. В Съединените щати производството е сравнително евтино.
Метадонът има същите характеристики като всеки друг опиоид, и в днешно време се използва най-вече в заместителната опиоидна терапия, за да замени хероина и аналгетиците, получавани с рецепта, като Vicodin (Викодин), Oxycontin (Оксиконтин), Percocet (Перкоцет),
Метадонът има по-слабо изразен еуфоричен ефект, отколкото този на другите опиати, в дози, достатъчни за ефективно потискане на абстинентния синдром и наркотичния глад. Във високи дози обаче метадонът също има забележим еуфоричен ефект.
Медицински приложения Поддържане на метадон Метадонът е посочен за поддържащо лечение на опиоидна зависимост (т.е. разстройства от употребата на опиоди в петото издание на Диагностичен и статистически наръчник на психичните разстройства (DSM)). Преглед на Кокран през 2009 година установява, че метадонът е ефективен в поддържането на хора в лечение и в намаляване на употребата на хероин чрез самостоятелен доклад и анализ на урина/коса, но не влияе върху престъпната активност и риска от смърт.
Лечението с метадон на хора с опиадна зависимост следва един от два курса. ММТ (methadone maintanence therapy – терапия с поддържане на метадон) се предписва на лица, които желаят да се въздържат от употребата на незаконни наркотици, но не са успели да поддържат въздържанието си от опиади за значителни периоди. Поддържането на метадон варира от няколко месеца до поддържане до живот. Програми за намаляване на метадона са подходящи за лица, които желаят да спрат употребата на наркотици като цяло. Времетраенето на програмата за намаляване ще зависи от началната доза и скоростта на намаляване, това варира от клиника на клиника и от човек на човек. В допълнение, записването на терапия с поддържане на метадон има потенциал за намаляване на предаването на инфекциозни заболявания, свързани с инжектиране с опиади, като хепатит и ХИВ. Основните ефекти на метадона са за облекчаване на наркотичното ненасищане, потискане на синдрома на абстиненция и блокиране на еуфоричните ефекти свързани с опиати, въпреки това злоупотребата с метадон може да доведе до точно обратното на първоначалното си намерение. Когато поддържането на метадон се използва правилно, е установено, че е медицински безопасно и неседативно и осигурява бавно възстановяване от пристрастеност към опиати. Той също така е използван от бременни жени пристрастени към опиати.
В Русия лечението с метадон е незаконно. През 2008 година Генадий Онишченко, главен санитарен инспектор, заявява, че здравните власти не са убедени в ефективността на лечението. Вместо това лекарите насърчават незабавното прекратяване на употребата на наркотици, вместо постепенния процес, до който води метадоновата заместваща терапия. Често на пациентите се дават успокоителни и неопиатни аналгетици, за да се справят със симптомите на абстиненция.
Болка През последните години метадонът е придобил популярност сред лекарите за лечение на други медицински проблеми, като аналгетик при хронична болка. Метадонът е много ефективно обезболяващо лекарство. Поради неговата активност върху NMDA рецептора, може да бъде по-ефективен върху невропатична болка; по същата причина търпимостта на аналгетичните ефекти може да бъде по-малка в сравнение с други опиоди. Увеличението в употребата идва когато лекарите търсят опиодно лекарство, което да се дозира по-рядко, отколкото по-краткодействащи лекарства като морфин и хидрокодон. Друг фактор за увеличаване на употребата е ниската цена на метадона.
На 29 ноември 2006 година Администрацията по храните и лекарствата на САЩ издали Публичен здравен съветник за метадона със заглавие „Използването на метадона за контрол на болката може да доведе до смърт и животозастрашаващи промени в дишането и сърдечния ритъм“. Съветникът продължава с думите, че „FDA е получила доклади за смъртни случаи и животозастрашаващи странични ефекти при пациенти, приемащи метадон. Тези смъртни случаи и животозастрашаващи странични ефекти са наблюдавани при пациенти ползващи от скоро метадона за контрол на болката и при пациенти, които са преминали на метадон след като са били лекувани за болка с други силни наркотични болкоуспокоителни. Метадонът може да причини бавно или плитко дишане и опасни промени в сърдечния ритъм, които може и да не се усещат от пациента“. Съветникът призовава лекарите да са внимателни, когато предписват метадон на пациенти, които не са привикнали на лекарството и пациенти, които вземат лекарството точно по предписание.
Пациенти с дългосрочна болка понякога ще трябва да изпълняват т.нар. опиоидно редуване. Това означава преминаване от един опиод на друг, обикновено на интервали от няколко седмици или по-често. Редуването на опиоиди може позволи по-ниска еквивалентна доза, а от там по-малко странични ефекти могат да бъдат срещанати по пътя за постигане на желания ефект. След това, с течение на времето, поносимостта се увеличава с новия опиоид, изисквайки по-високи дози. Това, от своя страна, увеличава възможността за нежелани реакции и токсичност. Така отново е време да се премине към друг опиоид. Такова опиодно редуване е стандартна практика за управление на пациенти с развита поносимост. Обикновено когато се прави опиодно редуване, никой не може да слезне до напълно незначителна доза, защото има кръстосване на поносимост пренесена в новия опиоид. Въпреки това, метадонът има по-ниска застъпена поносимост при преминаване към него отколкото други опиоиди. Това означава, че метадонът може да се започне при сравнително по-ниска доза, отколкото други опиоиди и времето до следващото преминаване ще бъде по-дълго.
Опиатна детоксикация Метадонът е одобрен в САЩ за лечение на опиоидна зависимост с детоксикация; въпреки това използването му в това отношение трябва да следва строги федерални наредби. Програми за лечение в клиника трябва да бъдат сертифицирани от Федералното злоупотреба с наркотични вещества и Администрацията за психично-здравни услуги (SAMHSA) и регистрирани от Борба с наркотиците (DEA), за да се предпише метадон за опиоидна детоксикация.
Странични ефекти Нежеланите ефекти на метадона включват: Седация; Диария или запек; Зачервяване; Потене и запотяване; Топлинна непоносимост; Замайване или припадък; Слабост; Хроничната умора, сънливост и изтощение; Проблеми със съня като сънливост, проблеми със заспиването (безсъние), и неприятности поддържане на съня; Свиване на зениците; Сухота в устата; Гадене и повръщане; Ниско кръвно налягане; Халюцинации или объркване; Главоболие; Сърдечни проблеми като болки в гърдите или бързо/силно сърцебиене; Нарушения на сърдечния ритъм; Дихателните проблеми като затруднено дишане, бавно или повърхностно дишане (хиповентилация), прималяване или припадък; Загуба на апетит и в екстремни случаи анорексия; Повишаване на теглото; Загуба на паметта; Стомашни болки; Сърбеж; Затруднено уриниране; Подуване на дланите, ръцете, стъпалата и краката; Чувство на безпокойство или възбуда; Промени в настроението еуфория, дезориентация; Нервност или тревожност; Замъглено виждане; Намалено либидо, пропусната менструация, затруднения при достигането на оргазъм и импотентност; Обрив; Припадъци; Централната сънна апнея.
Симптоми на оттегляне Физически симптоми Замаяност; Разкъсване на очите; Мидриаза (разширени зеници); Фотофобия (чувствителност към светлина); Синдром Хипервентилацията (дишане твърде бързо/дълбоко); Хрема; Прозяване; Кихане; Гадене, повръщане и диария; Треска; Изпотяване; Тръпки; Треперене Акатизия (безпокойство); Тахикардия (ускорена сърдечна дейност); Болки и често болки в ставите и/или краката; Повишени чувствителност на болка; Кръвно налягане, което е твърде високо (хипертония, може да причини инсулт).
Когнитивни симптоми Суицидни мисли; Податливоста на апетита; Депресия; Спонтанен оргазъм; Продължителното безсъние; Делир; Слухови халюцинации; Зрителни халюцинации; Повишена възприемане на миризми (обоняние), реално или въображаемо; Значително намаляване или увеличаване на сексуалното желание; Възбуда; Тревожност; Паническо разстройство; Нервност; Параноя; Заблуди; Апатия; Анорексия (симптом).
Симптомите на оттегляне са значително по-продължителни, но и по-малко интензивни, отколкото оттеглянето от опиати с по-кратки периоди на полуразпад.
Когато детоксикацията е с препоръчителна скорост (обикновено 1 – 2 мг на седмица), оттеглянето е минимално или несъществуващо, като тялото на пациента има време да се приспособи към всяко намаляване на дозата.
Метадонът понякога се прилага в орална форма на захаросан сироп. Този препарат нанася значителни кариеси. Метадонът предизвиква сухота в устата, намаляване на защитната роля на слюнка при предотвратяване на гниене. Знае се, че повечето опиати увеличават желанието за въглехидрати. Общото намаление на лична хигиена поради тези фактори се комбинират със седацията и е отбелязано, че причинява големи щети на зъбите.
Предозиране Повечето хора, които са предозирали с метадон могат да покажат някои от следните симптоми: Миоза (стеснени зеници); Хиповентилация (дишане, което е твърде бавно/плитко); Сънливост, дезориентация, седация, липса на реакция; Кожа, която е хладна, лепкава и бледа; Отпуснати мускули, проблеми с оставането буден, гадене; Загуба на съзнание и кома; Силно повръщане.