Семаглутидът е лекарство за лечение на затлъстяване, както и на захарен диабет тип 2. Това е пептид, доста подобен на хормона глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1). За разлика от ендогенния хормон, семаглутидът има заменени 3 аминокиселини, една от която е свързана и с мастна киселина. Във връзка с това той се класифицира към класа медикаменти, наречени GLP-1 рецепторни агонисти. Първият от този клас, който освен чрез подкожно инжектиране може да се прилага и перорално. Произвежда се от Novo Nordisk под търговските марки Ozempic („Оземпик“) и Rybelsus („Рибелсус“) за диабет и под търговската марка Wegovy („Вегови“) за редукция на теглото при хора с наднормено тегло или затлъстяване.

Най-честите странични ефекти на семаглутида включват гадене, повръщане, диария, коремна болка и запек.

Медицински приложения Семаглутидът е лекарство, което е достъпно само по лекарско предписание. В България изписването му може да става само с елетронна рецепта и това важи и за трите търговски марки, под които е достъпен на българския пазар. Подобно на всяко друго лекарство по лекарско предписание, семаглутидът не може да бъде продаван онлайн.

През 2018 г. семаглутидът е одобрен за първи път от Европейската агенция по лекарствата (ЕАЛ) за употреба в Европа, включително България. Първонавално той е одобрен под търговската марка „Оземпик“ в дози до 1 мг на седмица с цел лечение на пациенти със захарен диабет тип 2.

През 2023 г. ЕАЛ одобрява „Оземпик“ и в по-високи дози до 2 мг на седмица за лечение на захарен диабет тип 2. Освен това ЕАЛ одобрява семаглутида и под търговската марка „Вегови“ в дози до 2,4 мг на седмица за контрол на теглото.

През 2024 г. „Вегови“ се превръща и в първия медикамент за отслабване с индикация и за намаляване на сърдечносъдовия риск. Одобрението на ЕАЛ е базирано на резултатите от проучването SELECT, отчело 20% редукция на риска от неблагоприятни сърдечносъдови събития като инфаркти, инсулти и сърдечносъдова смърт при пациенти с наднормено тегло или затлъстяване. „Вегови“ е достъпен на българския пазар като медикамент за отслабване от средата на 2025 г.

Конкретните медицински показания според ЕАЛ за употребата на „Вегови“ с цел отслабване гласят, че той трябва да се използва като допълнение към нискокалорична диета и повишена физическа активност. Пациентите, които са подходящи за терапия със семаглутид, са тези със затлъстяване (индекс на телесната маса (ИТМ) ≥ 30 кг/ м²) или с наднормено тегло (ИТМ ≥ 27 кг/ м²) в комбинация с поне едно съпътстващо заболяване, свързано с теглото (напр. преддиабет или захарен диабет, хипертония, дислипидемия или сърдечносъдово заболяване).

„Вегови“ е одобрен и за контрол на теглото при юноши (на възраст дванадесет и повече години) със затлъстяване (ИТМ над 95-и персентил, определена по метода на Z-score) и телесна маса над 60 килограма.

Структура и фармакология

Семаглутидът е химически подобен на човешкия GLP-1 или по-конкретно на неговата активна форма. Подобно на активната форма, първите шест аминокиселини на прекурсура на GLP-1 липсват. Учените са заменили някоко аминокиселини, конкретно на позиции 8 и 34 (семаглутидни позиции 2 и 28), където аланинът и лизинът са заменени съответно с 2-аминоизомаслена киселина и аргинин. Заместването на аланина предотвратява химическото разграждане от ензими като дипептидил пептидаза-4. Лизинът в GLP-1 позиция 26 (семаглутидна позиция 20) има дълга верига, прикрепена към него, завършваща с верига от 18 въглеродни атома и карбоксилна група. Това увеличава свързването на лекарството с протеина албумин, което позволява по-дълго присъствие в кръвообращението. Полуживотът на семаглутид в кръвта е около седем дни (165 – 184 часа).

Нежелани странични ефекти Най-честите нежелани странични ефекти, причинени от семаглутида и наблюдавани в клиничните проучвания, са свързани с храносмилателната система. Според данните от тези проучвания най-често те са леки до умерени. Важно е да се отбележи, че при повечето пациенти те са временни и са най-изразени в началото на лечението и при повишаване на дозата.

Най-голямото публикувано до октомври 2025 г. проучване, изследващо ефективността и безопасността на семаглутида, е проучването STEP-1, което включва общо 1961 участници. От тях 1306 са приемали семаглутид в дози до 2,4 мг на седмица, а останалите плацебо. Най-честите нежелани странични ефекти според проучването са били стомашно-чревните оплаквания, които са възникнали при 74,2% от участниците, в сравнение с 47,9% от плацебо групата. Конректно, най-честите стомашно-чревни проблеми при участниците приемащи семаглутид са:

гадене – 44,2% (577 души от 1306), диария – 31,5% (411 души), повръщане (еднократно или многократно) – 24,8% (324 души), запек – 23,4% (306 души), подуване и диспепсия – 10,3% (135 души), коремна болка – 10,0% (131 души).

Важно е да се отебележи, че семаглутидът може да доведе и до по-сериозни нежелани събития поради факта, че временно забавя перислатиката на стомашно-чревния тракт, включително и изпразването на жлъчния мехур. Авторите съобщават за 23 случая на възпаление на жлъчния мехур с образуване на жлъчни камъни (холелитиаза) и 3 случая на остър панкреатит (като последица от холелитиазата). Според данните, публикувани в STEP-1, холелитиазата и панкреатита са преминали без усложнения. Механизмите включват забавено изпразване на жлъчния мехур и бърза редукция на тегло, което само по себе си повишава риска от образуване на жлъчни камъни и последващо възпаление на жлъчния мехур. Поради това пациентите трябва да бъдат инструктирани да търсят медицинска помощ при силна болка в горната част на корема (особено преминаваща към гърба), продължително повръщане, пожълтяване на очите и кожата или потъмняване на урината.

Противопоказания Семаглутидът е противопоказан при хора с лична или фамилна анамнеза за медуларен карцином на щитовидната жлеза или при хора с множествена ендокринна неоплазия тип 2. Тези противопоказавния се основават на изследвания с мишки. В проучванията от клиничните програми SUSTAIN, STEP и SELECT няма данни за повишен риск от какъвто и да карцином или неоплазия при хора.

Източници

Категория:Лекарства