miniatura|Zones on té lloc l'alliberament

El concepte farmacològic de l'alliberament és el primer pas del procés en què el medicament entra al cos i allibera el contingut del principi actiu administrat. El fàrmac s'ha de separar del vehicle o de l'excipient amb què ha estat fabricat, i aquest procés comprèn tres passos: desintegració, disgregació i dissolució.

Les característiques dels excipients tenen un paper fonamental, ja que una de les funcions és crear l'ambient adequat perquè el fàrmac s'absorbeixi correctament. Per això, medicaments amb la mateixa dosi però de diferents marques comercials poden presentar diferent bioequivalència, aconseguint concentracions plasmàtiques diferents i, per tant, efectes terapèutics no equivalents.

Dissolució En una situació típica en ingerir una tauleta passa per l'esòfag a l'estómac . Com que l'estómac té un ambient aquós, és el primer lloc on la tauleta comença a dissoldre's.

La velocitat de dissolució és un element clau en el control de la durada de l'efecte del fàrmac . Diferents formes del mateix medicament poden tenir els mateixos ingredients actius, però diferir en la velocitat de dissolució. Si un fàrmac es formula de manera que no es dissolgui ràpidament, es pot alliberar de forma gradual, perllongant-ne l'acció i millorant l'adherència al tractament.

La velocitat de dissolució es descriu mitjançant l'equació Noyes-Whitney :

,

on:

, es la velocitat de dissolució. A, és l'àrea superficial del sòlid. C, és la concentració del sòlid en el mitjà de dissolució. , és la concentración en la capa de difusión. D, és el coeficient de difusió. L, és el gruix de la capa de difusió.

D'aquesta equació s'infereix que la velocitat de dissolució es pot modificar alterant l'àrea superficial del sòlid, per exemple mitjançant micronització . Les formes cristal·lines solen dissoldre's més ràpidament que les amorfes.

El recobriment d'una tauleta pot actuar com a barrera reduint la velocitat de dissolució. Un recobriment entèric permet que el medicament es dissolgui només en un ambient bàsic, com el dels intestins, evitant l'alliberament a l'estómac.

Les solucions, ja que estan dissoltes, no requereixen aquesta etapa prèvia abans de la seva absorció.

Ionització Les membranes cel·lulars presenten més resistència al pas de molècules ionitzades que al de substàncies no ionitzades. Això és rellevant en substàncies que són àcids o bases febles. El pH àcid de l'estómac i la posterior alcalinització a l'intestí modifiquen els graus d'ionització en funció del pKa de cada substància, descrit per l'equació de Henderson-Hasselbalch .

Alliberament prolongat Les formes farmacèutiques d'alliberament prolongat (també anomenades extended-release, sustained-release o controlled-release) estan dissenyades per alliberar el principi actiu de manera gradual durant un període de temps més llarg que les formulacions d'alliberament immediat. El seu objectiu és mantenir concentracions plasmàtiques estables, reduir les fluctuacions entre pics i valls i millorar l'adherència al tractament en disminuir la freqüència d'administració.

L'alliberament prolongat s'aconsegueix mitjançant diverses estratègies tecnològiques, entre les quals:

l'ús de matrius polimèriques que controlen la velocitat de dissolució del fàrmac; recobriments funcionals que actuen com a barrera difusional; sistemes osmòtics que permeten un alliberament constant; modificació de la mida de partícula o del polimorfisme del compost.

Aquestes formulacions permeten que el fàrmac s'alliberi sostingudament, evitant els pics de concentració característics de les formes d'alliberament immediat i reduint el risc d'efectes adversos associats a concentracions elevades.

Referències

Enllaços externs ISMP – Institute for Safe Medication Practices NHS Specialist Pharmacy Service Categoria:Farmacologia Categoria:Formes farmacèutiques