Fentermin je syntetické stimulancium, strukturně podobné amfetaminu. V lékařství se jako volná báze vůbec nepoužívá a to kvůli své toxicitě, krátkému účinku a nežádoucím účinkům. V lékařství se volná báze fentermin používá výhradně ve vazbě s topimarátem nebo hydrochloridem, případně jako komplexní molekula s resinátem. Ve vazbě s topimarátem, hydrochloridem nebo resinátem se používá jako anorektikum, tj. prostředek proti chuti k jídlu. Fentermin ve vazbě s topimarátem, hydrochloridem nebo resinátem se používá obvykle v případech, kdy ostatní způsoby léčby nadváhy selhaly. Volná báze fentermin je nepřímé sympatomimetikum, které potlačuje pocit hladu a apetit zvýšeným uvolňováním noradrenalinu a dopaminu v CNS. Největší nevýhodou volné báze fenterminu je extrémní rychlost účinku a zátěž pro srdce, prudký nárůst krevního tlaku, extrémní zrychlení srdeční frekvence a riziko infarktu myokardu nebo mrtvice. Další nevýhodou volné báze fenterminu je, že je chemicky nestálá, olejovitá, a nerozpustná ve vodě. Právě kvůli těmto nežádoucím účinkům se volná báze fenterminu v lécích vůbec nepoužívá a používají se výhradně upravené komplexní látky jako například fenterminum resinát, které mají jinou farmakokinetiku a farmakodynamiku (pozvolné vstřebávání, dlouhá doba působení apod.). Viz Orange Book of FDA https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/approved-drug-products-therapeutic-equivalence-evaluations-orange-book.
Farmakologie Volná báze fenterminu je nepřímé sympatomimetikum, které se váže k monoaminovým receptorům v mozku a zvyšuje tak hladinu noradrenalinu, dopaminu a v menší míře i serotoninu v synaptických štěrbinách. Noradrenalin a dopamin napomáhají překonat chuť k jídlu, noradrenalin navíc podporuje lipolýzu, tvorbu tepla a svalovou aktivitu. Současně však zvyšuje krevní tlak, tepovou frekvenci a způsobuje vazokonstrikci. Uvolnění těchto neurotransmiterů je rovněž spojeno s psychostimulačním působením. Častá je proto nespavost, neklid, zvýšená pozornost až hypervigilita, zrychlení toku myšlenek, euforie, podrážděnost, úzkost, ve vzácných případech paranoidní psychóza.
Při dlouhodobém nadužívání hrozí kromě psychické závislosti rozvoj plicní hypertenze, infarkt myokardu, mrtvice, arytmie a nepřiměřená ztráta na váze. Fentermin nesmí být užíván spolu se stimulancii, inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), při užívání antidepresiv významně roste riziko serotoninového syndromu, alkohol, kofein a nikotin pak prohlubují nežádoucí účinky fenterminu, zejména stimulaci kardiovaskulárního systému.
Externí odkazy
Kategorie:Amfetaminy Kategorie:Stimulancia Kategorie:Psychoaktivní látky Kategorie:Sympatomimetika Kategorie:Anorektika Kategorie:ATC A08