Oxymetholon, pod komerčními názvy též Anadrol, Anapolon aj., je androgen a anabolický steroid (AAS) a lékem při léčbě anémie. Používá se také k léčbě osteoporózy, syndromu plýtvání HIV / AIDS a v určitých situacích k podpoře přibývání na váze a růstu svalů. Užívá se orálně.

Vedlejší účinky oxymetholone zahrnují zvýšenou sexuální touhu, symptomy maskulinizace typu akné, zvýšený růst vlasů a změny hlasu. Může také způsobit poškození jater. Léčivo je syntetický androgenní a anabolický steroid, a proto je agonistou androgenního receptoru (AR), biologického cíle androgenů, jako je testosteron a dihydrotestosteron (DHT). Má silné anabolické účinky a slabé androgenní účinky.

Oxymetholon byl nejprve popsán v roce 1959 a byl zaveden pro lékařské použití v roce 1961. Používá se většinou ve Spojených státech.https://www.drugs.com/international/Oxymetholone.html Kromě jeho lékařského použití, oxymetholon se užívá pro zlepšení postavy a výkonu. Lék je kontrolovan v mnoha zemích, a jeho nelékařské použití je obecně nezákonné.

Lékařské použití Primární klinické užití oxymetholonu zahrnuje léčbu anémie a osteoporózy, stejně jako stimulace svalového růstu u podvyživených nebo nedostatečně rozvinutých pacientů. Nicméně ve Spojených státech je jedinou zbývající indikací schválenou FDA léčba anémie.http://adisinsight.springer.com/drugs/800010476

Po zavedení oxymetholonu byly vyvinuty nesteroidní léky, jako je epoetin alfa, a ukázaly se, že jsou účinnější jako léčba anémie a osteoporózy bez vedlejších účinků oxymetholonu. Léčivo zůstalo dostupné i přes toto a nakonec našlo nové použití při léčbě syndromu plýtvání HIV / AIDS.

Nejčastěji prezentován ve formě 50 mg tableta je jeden z “nejsilnější” a “nejsilnější” AAS dostupný pro lékařské použití. Podobně je na tom i riziko nežádoucích účinků. Oxymetholon je vysoce účinný v podpoře rozsáhlých zisků v tělesné hmotnosti, většinou tím, že výrazně zlepšuje syntézu proteinů. Z tohoto důvodu je často používán kulturisty a sportovci.

Nelékařská použití Oxymetholon se používá pro účely posilování a zvyšování výkonnosti závodními sportovci, kulturisty a liftery.

Vedlejší účinky Mezi časté nežádoucí vedlejší účinky oxymetholonu patří deprese, letargie, bolesti hlavy, otok, rychlý přírůstek hmotnosti, priapizmus, změny barvy pleti, problémy s močením, nevolnost, zvracení, bolest žaludku (pokud se užívá nalačno), ztráta chuti k jídlu, žloutenka otoky prsou u mužů, pocit neklidnosti nebo vzrušenosti, nespavost a průjem. U žen zahrnují vedlejší účinky také akné, změny v menstruačním období, prohloubení hlasu, růst vlasů na bradě nebo hrudníku, vypadávání vlasů, zvětšený klitoris a změny libida. Kvůli jeho methylaci na 17. uhlíku je oxymetholon silně hepatotoxický. Dlouhodobé užívání léčiva může způsobit řadu vážných onemocnění, včetně hepatitidy, rakoviny jater a cirhózy; proto se u těch, kteří užívají oxymetholone, doporučují pravidelné jaterní testy.

Farmakologie

Farmakodynamika Relativní androgenní až anabolické aktivity u zvířat Léky Poměr Testosteron 1: 1 Testosteron cypionát 1: 1 Testosteron enanthiát 1: 1 Methyltestosteron 1: 1 Fluoxymesteron 1: 2 Oxymetholone 1: 3 Oxandrolon 1: 3–1: 13 Nandrolon dekanoát 1: 2,5–1: 4 Zdroje: Viz šablona. Podobně jako ostatní AAS je oxymetholon agonistou androgenního receptoru (AR). Nejedná se o substrát pro 5a-reduktázu (protože je již 5a-redukovaná) a je špatným substrátem pro 3a-hydroxysteroid dehydrogenázu (3a-HSD), a proto vykazuje vysoký poměr anabolické k androgenní aktivitě.

Jako derivát DHT není oxymetholon substrátem pro aromatázu, a proto nemůže být aromatizován do estrogenních metabolitů. Nicméně, jedinečně mezi DHT deriváty, oxymetholone je nicméně spojený s relativně vysokou estrogenicitou a je známo, že má potenciál produkovat estrogenní vedlejší účinky, jako je gynekomastie (vzácně) a retence vody.CORTESGALLEGOS, V., CASTANEDA, G., ALONSO, R., PEREZPASTEN, E., REYESLUGO, V., BARRON, C., ... & VILLALPANDO, S. (1982, January). SPONTANEOUS AND OXYMETHOLONE-INDUCED GYNECOMASTIA. In JOURNAL OF ANDROLOGY (Vol. 3, No. 1, pp. 33–33). C/O ALLEN PRESS, INC PO BOX 368, LAWRENCE, KS 66044: AMER SOC ANDROLOGY, INC.VILLALPANDO, S., Mondragon, L., Barron, C., REYESLUGO, U., PEREZPASTEN, E., Alonso, R., ... & GALLEGOS, V. (1982, January). 5-ALPHA REDUCTASE BLOCKADE MAY BE RESPONSIBLE FOR SPONTANEOUS AND OXYMETHOLONE-INDUCED GYNECOMASTIA. In ARCHIVOS DE INVESTIGACION MEDICA (Vol. 13, No. 2, pp. S13-S13). SOCIAL APDO POSTAL 73-032, MEXICO DF 03020, MEXICO: INST MEXICANO SEGURO. To může být způsobeno přímou vazbou a aktivací estrogenového receptoru oxymetholonem. Oxymetholon nemá žádnou významnou progestogenní aktivitu.

Farmakokinetika Dostupné informace o farmakokinetice oxymetholonu jsou omezené. Zdá se, že je dobře absorbován při perorálním podání. Oxymetholone má velmi nízkou afinitu k lidskému sérovému pohlavnímu hormonu vázajícímu globulinu (SHBG), méně než 5% testosteronu a méně než 1% koncentrace DHT. Lék je metabolizován v játrech oxidací v poloze C2, redukcí v poloze C3, hydroxylací v poloze C17 a konjugací. C2 hydroxymethylenová skupina oxymetholonu může být štěpena za vzniku mestanolonu (17a-methyl-DHT), který může přispět k účinkům oxymetholonu. Eliminační poločas oxymetholonu není znám. Oxymetholone a jeho metabolity jsou vylučovány močí.

Chemie Oxymetholone, také známý jako 2-hydroxymethylen-17a-methyl-4,5a-dihydrotestosteron (2-hydroxymethylen-17a-methyl-DHT) nebo jako 2-hydroxymethylen-17a-methyl-5a-androstan-17p-ol-3-on je syntetický androstanový steroid a 17a-alkylovaný derivát DHT.

Dějiny Oxymetholone byl poprvé popsán v novinách z roku 1959 vědci ze společnosti Syntex. Takto byl představen jako látka pro lékařské použití Syntex a ICHI ve Spojeném království pod značkou Anapolon 1961. Oxymetholone byl také představen pod značkami Adroyd (Parke-Davis) 1961 a Anadrol (Syntex) 1962. Lék byl uveden na trh ve Spojených státech na počátku šedesátých let.

Společnost a kultura

Obecná jména Oxymetholone je generický léku a jeho INN, USAN, USP, BAN a JAN, zatímco oxymétholon je jeho DCF.

Obchodní značky Oxymetholon byl prodáván pod různými značkami včetně Anadrol, Anadroyd, Anapolon, Anasterona, Anasteronal, Anasteron, Androlic, Androyd, Hemogenin, Nastenon, Oxitoland, Oxitosona, Oxyanabolic, Oxybolone, Protanabol, Roboral, Synasterobe, Synasteron, a Zenalosyn.

Dostupnost

Spojené státy Oxymetholon je jeden z mála AAS, který zůstává k dispozici pro lékařské použití ve Spojených státech. Ostatní (k listopadu 2017) jsou testosteron, testosteron cypionate, testosteron enanthate, testosteron undekanoát, methyltestosteron, fluoxymesteron, nandrolon dekanoát a oxandrolon.

Ostatní země Dostupnost oxymetholon je poměrně omezená a je rozptýlena na izolované trhy v Evropě, Asii a Severní a Jižní Americe. Je známo, že je k dispozici v Turecku, Řecku, Moldavsku, Íránu, Thajsku, Brazílii a Paraguayi. Přinejmenším historicky, byl dostupný v Kanadě, Spojeném království, Belgii, Nizozemí, Španělsko, Polsko, Izrael, Hongkong, a Indie.

Právní status Oxymetholon, spolu s jinými AAS, je v plánu III kontrolovanýchá látka ve Spojených státech podle zákona o kontrole substancí.

Reference

Literatura Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd (2001). “Recenze oxymetholone: 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid”. Clin Ther. 23 (6): 789–801, diskuse 771. doi : 10.1016 / s0149-2918 (01) 80070-9. PMID 11440282.

Externí odkazy

Kategorie:Ketony Kategorie:Terciární alkoholy Kategorie:Steroidy Kategorie:Kulturistika Kategorie:Údržba:Články s nekontrolovanými překlady