Calcitonin gen-relateret peptid eller CGRP er et neuropeptid, et medlem af calcitonin-peptidfamilien, og det findes hos mennesket i to lidt forskellige former, α-CGRP og β-CGRP.
Øget niveau af CGRP er kædet sammen med migræne og TMD (temporomandibulær dysfunktion dvs. kæbeledsdysfunktion), såvel som en række andre sygdomme såsom hjertesvigt, hypertension, og sepsis.
CGRP produceres både i perifere og centrale neuroner. Det er et potent peptid som vasodilator og fungerer i transmission af smerteimpulser (også kaldet nociception) og ved regenerering af nervevæv efter skade.Calcitonin Gene-Related Peptide Systemic Effects: Embracing the Complexity of Its Biological Roles—A Narrative Review. Int. J. Mol. Sci. 2023 Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP). Migraine Canada 2019
Biokemi
Både α-CGRP og β-CGRP er peptider på 37 aminosyrer. α-CGRP dannes ved en alternativ splejsning af genet for calcitonin beliggende på kromosom 11. Det mindre undersøgte β-CGRP afviger fra α-CGRP ved at være kodet i et separat gen i samme område og er kun forskellig i tre aminosyrer.
Regulering af ekspressionen af CGRP kontrolleres igennem signaltransduktionen af cytokiner gennem mitogen-aktiverede proteinkinaser (MAPK).
CGRP medierer sine effekter igennem en heteromer receptor, der består af en G-protein-koblet receptor benævnt CALCRL og et aktivitetsmodificerende protein (RAMP1). CGRP-receptorer findes i hele kroppen.Calcitonin Gene Related Peptide Receptor. Science Direct 2019
Migrænemedicin
Både CGRP og receptoren for CGRP er target for ny migrænemedicin bestående af monoklonale antistoffer, der har vist lovende aktivitet som hæmmere af visse typer migræne.
Referencer
Kategori:Biokemi Kategori:Lægemidler