Los receptores de histamina son una clase de receptores acoplados a proteína G que se unen preferencialmente a la histamina como su principal ligando endógeno.
Hay cuatro receptores de histamina conocidos: receptor H1, receptor H2, receptor H3 y receptor H4. +Receptores de histamina Receptor Mecanismo Función Antagonistas H 1 Gq contracción del íleon modular el ciclo circadiano picor vasodilatación sistémica (efecto indirecto a través del aumento de la producción de NO ) broncoconstricción (asma inducida por alergia) Antagonistas de los receptores H 1 azelastina difenhidramina Loratadina cetirizina fexofenadina clemastina rupatadina H 2 Gs ↑ AMPc2+ acelerar el ritmo sinusal Estimulación de la secreción de jugo gástrico Relajación del músculo liso Inhibir la síntesis de anticuerpos, la proliferación de células T y la producción de citoquinas Antagonistas de los receptores H2 ranitidina cimetidina famotidina nizatidina H 3 Gi Disminuir la liberación de neurotransmisores de acetilcolina, serotonina y norepinefrina en el SNC Autorreceptores presinápticos Antagonistas de los receptores H <sub id="mwgw">3</sub> ABT-239 ciproxifán Clobenpropit tioperamida H 4 Gi mediar la quimiotaxis mastocitos. Antagonistas de los receptores H4 tioperamida JNJ 7777120 Hay varias variantes de empalme del receptor H3 presentes en varias especies. Aunque todos los receptores son receptores acoplados a proteína G transmembrana 7, los receptores H1 y H2 son bastante diferentes en sus actividades de los H3 y H4. El receptor H1 provoca un aumento en la hidrólisis del PIP2, el H2 estimula la secreción de ácido gástrico y elreceptor H3 media la inhibición por retroalimentación de la histamina.
Referencias
Categoría:Proteínas integrales de membrana Categoría:Receptores acoplados a proteínas G