miniaturadeimagen|Benzodiazepinas, uno de los tipos de ansiolíticos más comúnmente utilizados. Un ansiolítico o tranquilizante menor es un fármaco psicotrópico con acción depresora del sistema nervioso central, destinado a disminuir o eliminar los síntomas de la ansiedad. Su efecto inhibidor de la ansiedad se contrapone al de los fármacos ansiogénicos que generan ansiedad. Ambos fármacos (ansiolíticos y ansiogénicos) se incluyen dentro de la categoría de fármacos ansiotrópicos. Los fármacos ansiolíticos se utilizan para el tratamiento de las manifestaciones psicológicas y somáticas de la ansiedad y su cuadro patológico, los trastornos de ansiedad.
Un fármaco ansiolítico ideal es aquel que alivia o suprime los síntomas de la ansiedad, calmando la hiperexcitabilidad nerviosa y disminuyendo la actividad sin producir sedación o sueño, como producen los hipnóticos. Los hipnóticos a dosis menores actuarán como sedantes, por lo que se emplean corrientemente como ansiolíticos, aunque en la mayoría de las ocasiones se pueden utilizar para ambos efectos.
Algunas sustancias de uso recreativo, como el etanol presente en las bebidas alcohólicas, inducen un efecto ansiolítico.
Los ansiolíticos son también conocidos como tranquilizantes menores. El término se utiliza menos en contextos modernos, y fue originalmente derivado de una dicotomía respecto a los tranquilizantes mayores, conocidos como neurolépticos o antipsicóticos.
Concepto de ansiedad y trastorno de ansiedad La ansiedad es el sentimiento desagradable de sentirse amenazado por algo inconcreto que se está haciendo y va acompañado de sensaciones somáticas de tensión generalizada, falta de aire, sobresalto y búsqueda de una solución al peligro. Cuando por ejemplo se oculta una falla hacia una persona importante en su vida fingiendo, cuando se hace un mal manejo u operación laboral ocultandola de su superior, cuando se hacen cosas indebidas a espaldas de quienes deben saber la verdad y otras circunstancias que produzcan esa alteración nerviosa es importante recalcar que no debe confundirse con miedo ni con angustia. Es similar a la angustia, aunque en esta las sensaciones son diferentes, y se diferencia del miedo en que en este existe un peligro definido y conciencia del mismo. Se puede manifestar con inquietud, insomnio, hiperactividad, irritabilidad y miedo. Muchas veces, los síntomas son tan intensos que pueden provocar manifestaciones psicosomáticas como hiperventilación, palpitaciones, calambres, manifestaciones gastrointestinales, cardíacas o genitourinarias. Es un síntoma importante en medicina y en ocasiones constituye además una entidad nosológica.
Se pueden agrupar los síntomas como sigue: neuromusculares (temblor, tensión muscular, cefaleas, parestesias); cardiovasculares (palpitaciones, taquicardias, dolor precordial); respiratorios (disnea); digestivos (náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento, aerofagia, meteorismo); y genitourinarios (micción frecuente, problemas de la esfera sexual). Los síntomas psíquicos o psicológicos incluyen estados de preocupación, aprensión, dificultad de concentración, irritabilidad, inquietud, desasosiego, y conductas de evitación, inhibición y bloqueo psicomotor.
La ansiedad es una reacción emocional normal necesaria para la supervivencia de los individuos y de nuestra especie. No obstante, las reacciones de ansiedad pueden alcanzar niveles excesivamente altos o pueden ser poco adaptativas en determinadas situaciones. En este caso la reacción deja de ser normal y se considera patológica. Los trastornos que pueden producirse cuando la ansiedad es muy elevada tradicionalmente se dividen en trastornos físicos (psicofisiológicos) y trastornos mentales (trastornos de ansiedad).
Un trastorno de ansiedad es una condición crónica caracterizada por un sentimiento de ansiedad, miedo, aprensión y preocupación excesivo y persistente, sobre eventos actuales o futuros, con síntomas físicos tales como sudoración, palpitaciones y sensación de estrés.
Importancia biomédica Existe una clara tendencia a considerar el efecto ansiolítico de los fármacos como el primer paso de una línea continua de efectos progresivos, el de los ansiolíticos-sedantes-hipnóticos. Según ello, la utilización de dosis crecientes de cualquiera de los componentes farmacológicos, puede originar sedación importante, sueño, anestesia, coma y muerte. Este concepto se fundamenta en la realidad impuesta por el desarrollo histórico de los fármacos principales como los barbitúricos, el meprobamato y las benzodiacepinas (BZD).
Los barbitúricos fueron considerados hasta hace unos años como los agentes ansiolíticos por excelencia. Se asocian con la aparición de una mayor incidencia de efectos secundarios, ya que producen una depresión más intensa y generalizada del sistema nervioso. Los barbitúricos tienen un margen de seguridad muy estrecho; por ello, se registraron en la literatura especializada numerosos casos de sobredosis accidentales. La intoxicación aguda por ingesta de barbitúricos se ha relacionado históricamente con una tasa de mortalidad inaceptable para los parámetros de la medicina actual. La evaluación riesgo-beneficio motivó su abandono definitivo como agentes ansiolíticos. Sin embargo, este balance resulta aún favorable en lo que respecta a su potencial terapéutico como anticonvulsivante para casos específicos, que no responden a la terapéutica convencional.
Con los barbitúricos era difícil diferenciar en la práctica la acción ansiolítica de la sedante e hipnótica. El meprobamato significó un avance en la diferenciación entre ansiólisis y sedación. Las BZD se acercaron al ansiolítico ideal porque, aunque a dosis elevadas producen sedación y sueño, es posible manejarlas con mayor eficacia y menor riesgo. Recientemente, la introducción de ansiolíticos no benzodiacepínicos, como la buspirona, cuyo mecanismo de acción no está relacionado con la transmisión GABA y que carecen de acciones sedante, anticonvulsionante y relajante muscular, ha supuesto un nuevo paso hacia delante en la definición de la acción ansiolítica. Además, el análisis de la acción molecular de los fármacos ansiolíticos, está contribuyendo a revelar las anomalías neuroquímicas que acompañan los diversos cuadros de ansiedad y a conseguir su normalización o ajuste, mediante moléculas farmacológicas.
Alternativas a la medicación El tratamiento psicoterapéutico puede ser una alternativa eficaz a la medicación. La terapia de exposición es un tratamiento recomendado para los trastornos de ansiedad de tipo fóbico. La terapia cognitiva conductual (TCC) es eficaz para el tratamiento del trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social, trastorno de ansiedad generalizada (TAG), y el trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). Los profesionales de la salud también pueden recomendar recursos de autoayuda para el manejo de la ansiedad. La TCC ha mostrado su eficacia para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada, y posiblemente más eficaz que los tratamientos farmacológicos a largo plazo. Algunas veces la medicación se combina con psicoterapia, aunque la investigación no ha demostrado una superioridad clara de la combinación de la farmacoterapia y la psicoterapia, frente a la monoterapia de cada una de ellas por separado.
Sin embargo, aunque la TCC puede tener un éxito superior al 50%, todavía puede resultar insuficiente para muchos individuos. En estos casos, se puede recomendar el uso combinado de antidepresivos y ansiolíticos.
Clasificación de ansiolíticos (Grupo de fármacos) Desde un punto de vista funcional, los ansiolíticos se clasificaron de la siguiente manera: Los que producen, además, un efecto sedante-hipnótico: benzodiacepinas, barbitúricos y meprobamato. Los agonistas parciales de los receptores 5-HT1A, las azaspirodecanodionas buspirona, ipsapirona y gepirona. Los que producen, además, un bloqueo de algún componente vegetativo (sistema nervioso autónomo): antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos (tricíclicos, inhibidores de la recaptación de 5-HT e inhibidores de la MAO) y bloqueadores beta-adrenérgicos. Son fármacos de muy diversa naturaleza química y farmacológica, cuyo nexo es ejercer en ocasiones una acción ansiolítica y sedante, y bloquear las manifestaciones de algún componente del sistema nervioso vegetativo. Los antidepresivos tricíclicos, los inhibidores de la recaptación de 5-HT y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) muestran eficacia ansiolítica en trastornos ansiosos cuyo síntoma principal consiste en ataques de pánico.
Barbitúricos Clásicamente los barbitúricos y el meprobamato han sido utilizados en el tratamiento de la ansiedad. Los barbitúricos ejercen un efecto ansiolítico ligado al efecto sedativo que causan. El riesgo de abuso y adicción de los barbitúricos es elevado. El consenso actual desaconseja el uso de estos medicamentos para tratar la ansiedad, por lo que su prescripción está en desuso, pero pueden ser útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio, cuando el tratamiento con BZD fracasa.
Benzodiacepinas
Las benzodiacepinas (BZD) se prescriben para el alivio a corto plazo de la ansiedad patológica discapacitante. Las BZD también puede estar indicada para cubrir los períodos latentes asociados con los medicamentos prescritos para el tratamiento de un trastorno de ansiedad subyacente. Son empleados para tratar una variedad de condiciones y síntomas que normalmente son la primera elección cuando se necesitan depresores del SNC a corto plazo. El uso a largo plazo puede ser indicado para trastornos de ansiedad severos. Hay un riesgo de desarrollo síndrome de abstinencia al retirar el fármaco, con un efecto rebote posterior, en uso continuado superior a dos semanas, y si el paciente prolonga el tratamiento más allá de este período puede producirse efecto tolerancia y desarrollo de dependencia.Gelder, M, Mayou, R. and Geddes, J. 2005. Psychiatry. 3rd ed. New York: Oxford. pp236. También la acumulación del metabolito del fármaco benzidiacepínico puede producir efectos adversos.
La mayor parte de las BZD producen ansiólisis, sedación (a dosis altas), hipnosis, efectos anticonvulsivantes y miorrelajación central. Para la ansiedad generalizada inespecífica, parece tener poca importancia la BZD que se seleccione, pero a la vista de su eficacia relativa para algunos de estos efectos y de sus propiedades cinéticas, algunas pueden tener una indicación más clara en una determinada circunstancia clínica. El grado en que se genera tolerancia a los efectos ansiolíticos de las BZD es motivo de controversia. Sin embargo, hay pruebas de que no surge tolerancia importante a todos los efectos de estos medicamentos, porque algunos efectos de las dosis agudas en la memoria persisten en pacientes que los han usado durante años.
Las benzodiacepinas incluyen:
El efecto ansiolítico de las mismas se produce en dosis moderadas. A altas dosis se producen los efectos sedantes e hipnóticos.
El tofisopam es un derivado benzidiacepínico atípico, que se comercializa en varios países europeos, que al igual las BZD posee efecto ansiolítico, pero que al no actuar en el receptor GABA no tiene efecto anticonvulsivo, sedante, antiespasmolítico, ni amnésico. Tofisopam está indicado para el tratamiento de la ansiedad y el síndrome de abstinencia del alcohol.
Análogos de las benzodiacepinas Los análogos de benzodiacepinas, conocidas coloquialmente como "fármacos Z", son otra clase de psicoactivos distinta en estructura química a la de las BZD, pero similar en su perfil farmacodinámico, con parecidas indicaciones, efectos secundarios y riesgos.