El ácido acetilsalicílico o AAS (C9H8O4), conocido popularmente como aspirina, nombre de una marca que pasó al uso común, es un fármaco de la familia de los salicilatos. Se utiliza como medicamento para tratar el dolor (analgésico), la fiebre (antipirético) y la inflamación (antiinflamatorio), debido a su efecto inhibitorio, no selectivo, de la ciclooxigenasa.
Se utiliza también para tratar inflamaciones específicas tales como la enfermedad de Kawasaki, la pericarditis o la fiebre reumática. La administración de aspirina poco después de un ataque al corazón disminuye el riesgo de muerte y su uso a largo plazo ayuda a prevenir ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares y coágulos de sangre en personas con alto nivel de riesgo. Puede disminuir el riesgo de padecer ciertos tipos de cáncer, en especial el cáncer colorrectal. En el tratamiento del dolor o la fiebre, sus efectos comienzan de forma típica a los treinta minutos. El ácido acetilsalicílico es el antiinflamatorio no esteroideo (AINE) por excelencia y funciona de forma similar a otros AINE, aunque bloquea el normal funcionamiento de las plaquetas (antiagregante plaquetario).
Entre los efectos secundarios comunes se encuentra la dispepsia y entre los efectos secundarios más importantes la úlcera péptica, la perforación del estómago y el empeoramiento del asma. El riesgo de hemorragia aumenta en personas mayores, consumidores de alcohol, de otros antiinflamatorios no esteroideos o de anticoagulantes. La aspirina no está recomendada en mujeres que se encuentren en la última fase del embarazo. En general, tampoco está recomendada en niños con infecciones, debido al riesgo de sufrir el síndrome de Reye, y en dosis altas puede provocar tinnitus (zumbido en los oídos).
El ácido salicílico, presente en las hojas del sauce (Salix), ha sido utilizado por la humanidad desde hace por lo menos 2400 años. El ácido acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, al combinar el salicilato de sodio con cloruro de acetilo. En la segunda mitad del otros químicos describieron su estructura química e idearon métodos más eficientes para su síntesis. En 1897, los científicos de Bayer comenzaron a estudiar la aspirina como un posible reemplazo menos irritante que los medicamentos de salicilato comunes. Aunque antes de 1899, Bayer había llamado al fármaco «Aspirina» y la comercializaba bajo esa marca en todo el mundo,Mann, Charles C.; Plummer, Mark L. (1991). The aspirin wars: money, medicine, and 100 years of rampant competition (1ª edición). Nueva York: Knopf. p. 27. . los derechos de la empresa sobre la marca se perdieron o vendieron en muchos países. Su popularidad creció durante la primera mitad del , lo que condujo a una fuerte competencia entre distintas marcas y productos cuyo principio activo era el ácido acetilsalicílico.
La aspirina es uno de los medicamentos más utilizados en el mundo, con un consumo estimado en 40 000 toneladas anuales, o lo que es lo mismo, entre 50 000 y 120 000 millones de pastillas. Está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, donde se clasifican los medicamentos básicos que todo sistema de salud debería tener. La aspirina también está disponible como medicamento genérico y el coste al por mayor en los países desarrollados en 2014 era de entre 0,002 y 0,025 dólares (USD) por dosis. En el caso de Estados Unidos, en 2015 un mes de medicación tenía un coste de media menor a 25 dólares (USD).Hamilton, Richart (2015). Tarascon pocket pharmacopoeia. Jones & Bartlett Learning, p. 5. .
Historia
miniaturadeimagen|130px|izquierda|El sauce blanco (Salix alba) es una de las especies del género Salix que se utilizaban en la antigüedad por sus propiedades antipiréticas.
Los antiguos egipcios pueden haber utilizado la corteza del sauce blanco (cuyo nombre latino es Salix alba) para fines medicinales.
Los sumerios y los chinos usaban las hojas de sauce como analgésico antes del 1000 a. C.
La primera mención se encuentra en los textos de Hipócrates (460-370 a. C.), padre de la medicina griega, que usaba un brebaje extraído de hojas y corteza del sauce Salix Latinum para aliviar los dolores y la fiebre de sus pacientes.«La aspirina: historia e importancia», página 29 de Sabán Ruiz, José (ed.): Control global del riesgo cardiometabólico: La disfunción endotelial como diana preferencial. Madrid: Díaz de Santos, 2009. Menciona que los sumerios y los chinos usaban las hojas de sauce como analgésico antes del 1000 a. C., y que Hipócrates utilizaba un brebaje de hojas del sauce Salix Latinum.
También en alguna cultura amerindia (en el continente americano) se puede haber utilizado la corteza del sauce blanco para fines medicinales.
Existen evidencias de que entre los pueblos hispanorromanos se contaba con algún posible ejemplo del uso y sacralidad del sauce.Canto, Alicia M. (1999): «El paisaje del teónimo Iscallis Talabrigensis y la aspirina», en Religión, lengua y cultura prerromanas de Hispania (actas del VIII Coloquio sobre lenguas y culturas prerromanas de la península ibérica, Salamanca, 1999), Universidad de Salamanca, 2001, pp. 107-134.Texto ampliado, consultable ahora en Academia.edu, 6 de julio de 2014.
Los efectos medicinales del sauce blanco continuaron siendo mencionados por autores antiguos como el polígrafo y naturalista romano Plinio el Viejo (23-79), el médico y farmacéutico griego Dioscórides (40-90) o el célebre médico griego Galeno (130-200).
Durante la Edad Media se hervía la corteza del sauce y la daban a beber a la gente que sufría de dolencias. Sin embargo, este brebaje divino paso al olvido debido a una ley que restringió el descortezamiento y corte de hojas de este sauce, ya que eran utilizadas en la industria cestera.
En la época posrenacentista (1763) Edward Stone, reverendo de la Iglesia de Inglaterra, presentó un informe a lord Macclesfield, quien presidía la Royal Society, referente a estas propiedades terapéuticas de la corteza de sauce blanco destacando su efecto antipirético.An Account of the Success of the Bark of the Willow in the Cure of Agues. In a Letter to the Right Honourable George Earl of Macclesfield, President of R. S. from the Rev. Mr. Edmund Stone, of Chipping-Norton in Oxfordshire. Publicado en «Philosophical Transactions» Volumen 53 por el Royal Society de Londres, 1763. Stone describió en su trabajo que había administrado el extracto en forma de té o cerveza a 50 pacientes febriles, aliviándoles el síntoma.«Más de 100 años: La historia de aspirina», artículo en español en el sitio web Bayaspirina.com.ar (Bayer Health Care). Consultado el 21 de noviembre de 2008. Investigaciones posteriores condujeron al principio activo de esta planta, que los científicos llamaron salicilina, un precursor del ácido salicílico y del ácido acetilsalicílico.
El principio activo de la corteza de sauce fue aislado en 1828 por Johann Buchner, profesor de Farmacia en la Universidad de Múnich, quien relató que se trataba de una sustancia amarga y amarillenta, en forma de agujas cristalinas que llamó salicina. Sin embargo, dos años antes, los italianos Brugnatelli y Fontana aislaron ese mismo extracto, pero en forma muy impura, y no lograron demostrar que la sustancia era la causante de los efectos farmacológicos de la corteza de sauce blanco.
En 1829 un farmacéutico francés, Henri Leroux, improvisó un procedimiento de extracción del que obtuvo 30 gramos de salicilina a partir de 1,5kg de corteza. En 1838 Raffaele Piria (químico italiano), trabajando en La Sorbona de París logró separar la salicina en azúcar y un componente aromático llamado salicilaldehído.Nicolaou, K. C.; Montagnon, Tamsyn (2008): Molecules that changed the world, en inglés (pág. 13-14). Publicado por Wiley-VCH, 2008. . A este último compuesto lo convirtió, por hidrólisis y oxidación, en cristales incoloros a los que puso por nombre ácido salicílico.
miniaturadeimagen|Charles Frédéric Gerhardt, primero en sintetizar una forma purificada del ácido acetil salicílico.
El ácido acetilsalicílico fue sintetizado por primera vez por el químico francés Charles Frédéric Gerhardt en 1853, queriendo mejorar el sabor amargo y otros efectos secundarios del ácido salicílico como la irritación de las paredes del estómago, al combinar el salicilato de sodio con cloruro de acetilo; y luego en forma de sal por Hermann Kolbe en 1859.
No obstante, hubo que esperar hasta 1897 para que el farmacéutico alemán Felix Hoffmann, investigador de los laboratorios Bayer y que, buscando un alivio eficaz contra los dolores que su padre sufría por un reumatismo crónico tratado con ácido salicílico además de importantes efectos secundarios, consiguiera sintetizar al ácido acetilsalicílico con gran pureza.LA HISTORIA DE LA ASPIRINA (en español). Bayer Health Care. Consultado el 21 de noviembre de 2008. Sus propiedades terapéuticas como analgésico y antiinflamatorio fueron descritas en 1899 por el farmacólogo alemán Heinrich Dreser, lo que permitió su comercialización.
Muchos años después, en 1949, el que fuera jefe directo de Hoffmann, Arthur Eichengrün publica un artículo reivindicando el descubrimiento.(en alemán) Se trataría de algo realmente sorprendente, que alguien reclame para sí un mérito 50 años después, cuando la aspirina ya llevaba décadas convertida en un fármaco famoso en todo el mundo. De hecho esta reivindicación fue ignorada por los historiadores científicos hasta 1999, fecha en la que el investigador de Walter Sneader de la Universidad de Strathclyde (en Glasgow), volvió a postular que fue Eichengrün quien tuvo la idea de sintetizar el ácido acetilsalicílico. En todo caso, la casa Bayer, a la que importaría poco si los méritos deberían caer en uno u otro de sus empleados, y que lógicamente tiene todos los documentos que afectan al caso, refutó en un comunicado de prensa esta hipótesis, pero la controversia sigue abierta.
Aspirina fue el nombre comercial acuñado por los laboratorios Bayer para esta sustancia,«aspirina», artículo en el Diccionario de la lengua española de la Real Academia Española, edición 22. Consultado el 7 de noviembre de 2008. convirtiéndose en el primer fármaco del grupo de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos). Posteriormente, en 1971, el farmacólogo británico John Robert Vane, entonces empleado del Royal College of Surgeons (Colegio Real de Cirujanos) de Londres, pudo demostrar que el AAS suprime la producción de prostaglandinas y tromboxanos,Vane, John Robert. «Inhibition of prostaglandin synthesis as a mechanism of action for aspirin-like drugs.» Nature - New Biology, 1971(231.25:232-5). lo que abrió la posibilidad de su uso en bajas dosis como antiagregante plaquetario, ampliando enormemente su campo comercial y compensando el hecho de que, en la actualidad, su uso como antiinflamatorio de elección haya sido desplazado por otros AINE más eficaces y seguros.
En 1985 la secretaría del Servicio de Salud de Estados Unidos, Margaret Heckler, anunció que la dosis de una aspirina diaria ayudaba en personas que habían sufrido un infarto de miocardio a prevenir nuevos ataques de isquemia coronaria. Durante la Primera Guerra Mundial (1914-1919), la marca «aspirina» fue expropiada en los países ganadores, fundamentalmente Reino Unido, Estados Unidos y Francia; de tal manera que en estos países aspirin pasó a ser el nombre genérico de la sustancia.
La aspirina hoy es un fármaco registrado en más de 70 países del mundo. Desde su comercialización se han consumido más de trescientos cincuenta billones de comprimidos y se estima que el consumo diario es de unos cien millones de aspirinas.[Revista Muy Interesante, especial verano 2008 de preguntas y respuestas]. Consecuentemente, es uno de los fármacos más usados en el mundo, con un consumo estimado de más de 100 toneladas métricas diarias.