4-Aminosalisyylihappo (myös Aminosalyyli, para-aminosalisyylihappo, para-aminosalyyli (PAS), p-aminosalisyylihappo) on tuberkuloosilääke, joka muistuttaa hieman asetyylisalisyylihappoa (Aspirin, Disperin) mutta poikkeaa siitä muun muassa typpeä sisältävän aminoryhmän vuoksi. PAS:ia on käytetty tehostamaan antituberkuloottisten lääkeaineiden vaikutusta hidastamalla niiden hajaantumista elimistössä, toisin sanoen se aiheuttaa tarkoituksellisesti tehollisten lääkeaineiden puolintumisajan pidentämistä elimistössä.
Aminosalyyli saapui käyttöön vuonna 1944.Vartiainen I., 1960: s. 235 Sitä käytettiin kombinoidun eli yhdistelmähoidon yhtenä osana ainakin streptomysiinin (SM) sekä isoniatsidin (INH) ohella. Aminosalyylia annettiin tavanomaisesti pitkiä jaksoja ja huomattavia määriä tuberkuloosipotilaille. Lääkkeen vuosikausiannostus saattoi olla 10–16 grammaa vuorokaudessa. Se tekisi kuukausien – ehkä vuosienkin kestäessä, jopa kilogrammoihin yltävän lääkeainemäärän. Tässä oletettuna hoitoajan maksimina on esitetty kaksi vuotta.Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 133
Aminosalyylin teho perustuu siihen, että bakteerien kasvu rajoittuu. Se on siis vaikutukseltaan bakteriostaattinen eikä bakterisidinen. Antibakteerista eli bakteereja tappavaa tasoa sen lääkitysteho ei varsinaisesti ole. Vaikutustavaltaan para-aminosalyyli muistuttaa sulfonamideja siinä, että se kilpailee elimistössä foolihapon raaka-aineena toimivan para-aminobentsoehapon (PABA) kanssa ja vaikeuttaa näin bakteereille tärkeää foolihapon synteesiä..
Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet
Lääkkeellä oli useita sivuvaikutuksia: pahoinvointi, ripulointi, ihottumat, sekä oksentelua ja vatsakipuja.Tätä lääkitystä saavalle oli usein vaikeata pitkien hoitokuurien sietäminen ja jatkuva säännönmukainen lääkkeen ottaminen, joka saattoi tehdä pahoinvoivaksi ja aiheuttaa vatsakipuja. Usein saatettiin tarvita antasideja, hoitamaan PAS:sta aiheutuneita vatsavaivoja.
Tuore vatsahaava oli selvä vasta-aihe para-aminosalyylin käytölle.
Para-aminosalyyli on otettu maailmalla uudelleen käyttöön tuberkuloosin yleistyessä 2010-luvulla, ja se annetaan suolistossa hajoavina enterorakeina, jotka eivät rasita mahalaukkua yhtä paljon kuin vanhanaikaiset rakeet.
PAS:n korvaava lääke
PAS:n korvasi myöhemmin EMB eli etambutoli. Se aiheutti vähempiä sivuvaikutuksia ja harvemmin. EMB omasi kuitenkin näölle vahingollisia haittavaikutuksia.Lääkkeet ja niiden käyttö, 1977: s. 134
Katso myös Tuberkuloosi
Lähteet Ilmari Vartiainen: Lääkeaineoppi/Farmakologia: SHKS/WSOY, 1960 Porvoo (s. 235) Tuomi-Alfering-Olli: Lääkkeet ja niiden käyttö, SHKS/WSOY, 1977 s. 133–134 Viitteet
Aiheesta muualla DrugBank: Aminosalicylic Acid Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes (KEGG): 4-Aminosalicylic acid ChemBlink: 4-Aminosalicylic acid
Luokka:Antibiootit Luokka:Aromaattiset amiinit Luokka:Karboksyylihapot Luokka:WHO:n tärkeimmät lääkkeet