vignette|Boîtes de médicaments. vignette|Ampoules.
Un médicament est toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales. Par extension, un médicament comprend toute substance ou composition pouvant être utilisée chez l'être humain ou l'animal ou pouvant leur être administrée, en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique, immunologique ou métaboliqueD’après l’article L.5111-1 du Code de la santé publique, en France..
L'ensemble de la chaîne des médicaments (recherche, production, contrôle qualité, distribution en gros, délivrance aux patients, pharmacovigilance) est sous la responsabilité de spécialistes diplômés des médicaments, les pharmaciens..
Définition élargie Définition officielle La notion de médicament est précisément définie en France par l'article L5111-1 du Code de la santé publique.
On peut distinguer différents types de médicaments selon leur utilisation, leurs composants, leur mode d'enregistrement réglementaire : médicament générique ; médicament biosimilaire ; médicament orphelin ; médicament biologique ; médicament à base de plantes ; médicament essentiel ; médicament stupéfiant.
Notions en rapport Posologie : c'est la dose usuelle du médicament utilisé. Elle dépend de la maladie, de l'âge du patient, de son poids et de certains facteurs propres : fonction rénale, fonction hépatique. Elle ne doit naturellement être en aucun cas modifiée sans un avis médical ou éventuellement du pharmacien. Pharmacocinétique : c'est la vitesse à laquelle la substance active du médicament va être absorbée, distribuée dans l'organisme, métabolisée (transformée), puis éliminée de l'organisme. Elle conditionne la méthode de prise : orale (par la bouche), intraveineuse ou autre, mais aussi le nombre quotidien de prises, leur horaire, la dose journalière. Schématiquement, la pharmacocinétique est l'étude de l'action de l'organisme sur le médicament. Pharmacodynamique : c'est le mode d'action de la substance active qui va entraîner les effets thérapeutiques. Schématiquement, la pharmacodynamie est l'étude de l'action du médicament sur l'organisme. Indication : c'est une maladie ou une situation pour laquelle un médicament est utilisé. Contre-indication : c'est la ou les situations où la prise du médicament peut se révéler dangereuse. Ce dernier ne doit, par conséquent, pas être donné. On distingue les contre-indications relatives où dans certains cas, le rapport bénéfice-risque de la prise de la molécule reste acceptable, et les contre-indications absolues où le médicament ne doit pas être pris, quel que soit le bénéfice escompté. Association déconseillée : à éviter, sauf après évaluation du rapport bénéfice/risque ; nécessité d'une surveillance étroite. Précaution d'emploi : c'est le cas le plus fréquent ; association possible en respectant les recommandations. A prendre en compte : signalement du risque ; au praticien d'évaluer l'opportunité de l'association ; pas de conduite spécifique à tenir. Synergie : cela correspond à l'interaction entre deux médicaments présentant une activité pharmaceutique identique. L'intensité de l'activité de l'association est supérieure à celle que l'on pourrait obtenir avec l'un des médicaments administré seul. Potentialisation : elle s'exerce entre deux médicaments dont l'activité pharmaceutique est différente. Antagonisme : il s'agit d'une interaction entre deux médicaments dont l'activité pharmaceutique est identique ou différente. L'administration simultanée de deux médicaments entraîne l'inhibition partielle ou complète de l'action de l'un d'entre eux.
Actions Un médicament peut avoir une ou plusieurs actions, décrites comme : Action substitutive : consiste à apporter à l'organisme l'élément nutritif ou physiologique déficient (par exemple : méthadone ou vitamine C). Action par reproduction directe ou indirecte des effets d'une substance naturelle : le médicament reproduit ou stimule une fonction cellulaire ou organique, ou encore la transmission d'un influx nerveux au niveau du SNC (système nerveux central) ou autonome (par exemple : sympathomimétique ou parasympathomimétique). Action par antagonisme direct ou indirect des effets d'une substance naturelle : le médicament exerce un blocage partiel ou complet d'une fonction cellulaire ou organique en fixant sur des récepteurs spécifiques (par exemple : sympatholytique). Action mécanique (par exemple : huile de paraffine favorisant le transit digestif). Action sur certains processus métaboliques : action sur la perméabilité cellulaire ou la réactivité de certaines cellules à leur excitant physiologique ou pathologique (par exemple : médicament anticalcique (modifiant la perméabilité des ions calcium)).
Substance active et excipient
Le médicament est composé de deux sortes de substances : d'une ou plusieurs substances actives (aussi désigné principe actif — c'est souvent la substance active qui est désignée dans le langage courant par médicament) et d'un ou plusieurs excipients.
La ou les substances actives sont constituées d'une quantité de produit active (dose) ayant un effet pharmacologique démontré et un intérêt thérapeutique également démontré cliniquement. Il est à remarquer que toute substance pharmacologiquement active ne constitue pas nécessairement la base d'un médicament et encore moins d'une thérapie médicamenteuse.
Les excipients sont des substances auxiliaires inertes servant à la formulation de la forme galénique ou destinée à créer une absorption par le corps. Ces excipients sont le plus souvent des substances inertes sur le plan pharmacologique. Les excipients permettent de formuler la ou les substances actives, c’est-à-dire de présenter la substance active sous une forme galénique déterminée. La formulation permet en plus de présenter le médicament sous la forme la plus adaptée pour la voie d'administration souhaitée et éventuellement, le cas échéant, de moduler la vitesse de libération de la substance active vers l'organisme. Comme exemple d'excipients on citera : l'eau et le saccharose sont les deux excipients constituant le sirop simple — ou encore, pour des formes sèches, le ou les amidons modifiés et la ou les celluloses modifiées sont des agents de délitement utilisés dans des formes sèches (comprimés, gélules) pour accélérer la désintégration (ou encore délitage) de celles-ci une fois arrivées dans l'estomac. Les excipients sont dans leur très grande majorité, des substances chimiquement inertes et pharmacologiquement inactives. Mais il s'avère qu'ils ne sont pas toujours exempts d'effets pharmacologiques sur certains patients. En effet, certains excipients sont connus pour être à l'origine d'effets secondaires (e.g. réactions allergiques ou d'intolérance) chez une minorité de patients particulièrement sensibles. On parle alors d'excipient à effet notoire. On citera en exemple le lactose chez des patients intolérants au lactose. Le prescripteur ou le pharmacien devra en tenir compte lors de la prescription et de la dispensation du médicament. Ceci est très important notamment lors de la substitution d'un produit princeps par une forme générique du produit original. Le produit générique n'étant pas nécessairement formulé avec les mêmes excipients que le produit princeps d'origine. Ceci est une des raisons pour lesquelles un patient peut ne pas tolérer les produits génériques de substitution.
Il est à remarquer qu'une substance active peut être par exemple un produit de contraste (sulfate de baryum) qui n'est pas pharmacologiquement actif car il n'est pas destiné à traiter le patient mais à aider à poser le diagnostic (il est actif sur le rayonnement auquel sera exposé le patient). vignette|Forme galénique d'ovule avec un exemple d'ovule plein, Droguier de l'université Lyon 1. La galénique (de Galien, médecin de l'Antiquité) ou « art de formuler les médicaments », va permettre de présenter la substance active à des doses différentes et sous différentes formes galéniques (les formes d'administration de la substance active au patient). On parlera de comprimés, de gélules, de capsules molles, de suppositoires, d'ampoules, de gouttes (orales, oculaires ou nasales), de collutoires, de collyres, de pommades, de gels et crèmes, de solutions, d'ovules, d'emplâtre ou de dispositifs transdermiques On peut ainsi classer les formes galéniques selon la voie d'administration aux patients pour laquelle elles ont été conçues. On parlera alors d'injectables (ampoules de solution ou de suspension, implants…) destinées aux différentes voies parentérales (sous-cutanées, intraveineuse, intramusculaires, intra-articulaires…). Ces formes doivent être stériles, apyrogènes et, parfois, isotoniques. Les autres formes liquides non injectables sont destinées aux voies orales (à avaler ou sublinguales, à enrobage entérique ou à désintégration rapide), nasales, auriculaires et oculaires, dermiques mais aussi transdermiques (timbre ou patch). Il existe encore des formes pour la voie, rectale, oculaire, auriculaire
Une spécialité pharmaceutique est un médicament qui a un nom commercial (qui fait l'objet d'une propriété commerciale, nom commercial dit aussi nom de fantaisie). Chaque spécialité fait l'objet d'un enregistrement auprès des autorités de santé, qui est préparé industriellement selon des normes très strictes (les bonnes pratiques de fabrication) et est vendu par un laboratoire pharmaceutique. Sous son même nom de marque, il existe différentes formes pharmaceutiques et différents conditionnements, chacun faisant l'objet d'un enregistrement spécifique. Une même spécialité pourra être commercialisée éventuellement sous un ou plusieurs noms de marque et restera protégée tant qu'elle fera l'objet d'une propriété intellectuelle et d'une protection des droits intellectuels et/ou commerciaux (brevet, exclusivité commerciale, licence). Une fois la propriété intellectuelle perdue (épuisement des droits du ou des brevets), le médicament peut être commercialisé sous des formes dites génériques (en plus des formes commerciales existantes). Les formes génériques devant être bioéquivalentes au premier produit de marque mis sur le marché appelé encore produit « princeps » ou spécialité originale.
Ce n'est pas parce que l'on absorbe des doses équivalentes d'une même substance active sous des formes différentes (une solution au lieu d'un comprimé par exemple) que l'effet pharmacologique recherché sera équivalent. La prise à jeun ou après un repas change également l'effet pharmacologique de la substance active. On parle alors de disponibilité de la substance active ou encore de « biodisponibilité ». Deux formes offrant la même biodisponibilité seront dites bioéquivalentes.
Principe de bioéquivalence